Vaistinis preparatas: Gripex
Puslapis: 4


Paracetamolis greitai ir beveik visas rezorbuojasi virškinimo trakte. Išgėrus vaisto, koncentracijos kraujo plazmoje pikas pasiekiamas po 30-60 minučių. Apie 25-50( paracetamolio kraujo plazmoje susijungia su baltymais. Pusinės eliminacijos periodas ( 2-4 valandos. Skausmą malšinantis poveikis trunka 4-6 val., antipiretinis - 6-8 valandas. Paracetamolis metabolizuojamas veikiant kepenų ląstelių mikrosomų fermentams. Išgėrus terapinę dozę, 90-100( vaisto per 24 valandas išsiskiria su šlapimu po to, kai jis konjuguojamas kepenyse su gliukurono (apie 60(), sieros rūgštimis (apie 35(), cisteinu (apie 1-3(); nepakitusiu pavidalu išsiskiria nedidelis kiekis (apie 2-4(). Nedidelis paracetamolio kiekis, veikiant mikrosomų enzimui citochromui P-450, metabolizuojamas į toksišką metabolitą (N-acetil-p-benzokvinoneminą), kuris po to jungiasi su glutationu ir išsiskiria su šlapimu merkapto rūgšties pavidalu. Manoma, kad šis tarpinis paracetamolio metabolitas sukelia toksinį kepenų pažeidimą; dėl didelių paracetamolio dozių išsenka gliutationo atsargos ir sutrinka minėto tarpinio metabolito inaktyvacija. Kai paracetamolio skiriama pacientams, kurių inkstų funkcija yra vidutiniškai arba sunkiai sutrikusi, jo junginiai gali kauptis kraujyje.

Pseudoefedrinas lengvai ir beveik visas rezorbuojasi virškinimo trakte. Vaisto koncentracijos kraujo plazmoje pikas pasiekiamas per 2 valandas. Išgėrus pseudoefedrino hidrochlorido tabletę, nosies gleivinės užburkimas pranyksta per 15-30 minučių ir laikosi 3-4 valandas.

Kepenyse, veikiant N-demetilinimo mechanizmui, pseudoefedrino dalis metabolizuojama (mažiau negu 1() į neaktyvųjį metabolitą. Vaistas ir jo metabolitai išsiskiria su šlapimu; 55-96( išgertos vaisto dozės išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Šlapimo pH gali turėti įtakos pseudoefedrino pusinės eliminacijos laikui: esant šarminei reakcijai (pH 8) laikas pailgėja, rūgštinei (pH 5) - sutrumpėja. Pseudoefedrino pusinės eliminacijos laikas trunka nuo 3-6 val. iki 9-16 val. ir priklauso nuo šlapimo pH, atitinkamai 5 ir 8.

Dekstrometorfanas greitai ir visas rezorbuojasi virškinimo trakte. Kosulį slopinantis poveikis atsiranda po 15-30 minučių ir trunka 4-6 valandas. Maksimali koncentracija kraujyje susidaro per 2-3 valandas. Dekstrometorfano susijungimas su kraujo plazmos baltymais nepatvirtintas. Kepenyse jis metabolizuojamas oksidaciniu O-demetilinimo būdu, veikiant citochromo P450IID6 izofermentui (CYP2D6), į aktyvųjį (dekstrorfanas) ir neaktyvius (3-metoksimorfananą ir morfinano-3-ol) metabolitus. Dekstrometorfanas išsiskiria nepakitusiu pavidalu arba demetilintų metabolitų pavidalu po konjugacijos su gliukurono ir sieros rūgštimis. Metabolizmo greitis yra individualus, priklauso nuo fenotipo - gali būti labai greitas ar lėtas. Jo pusinės eliminacijos laikas yra 3-4 valandos.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenų nėra.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Gelifikuotas krakmolas

Stearino rūgštis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>