Vaistinis preparatas: Actifed DM
Puslapis: 6


Paskyrus 2,5 mg triprolidino hidrochlorido ir 60 mg pseudoefedrino hidrochlorido sveikiems suaugusiems savanoriams, didžiausia tiprolidino koncentracija plazmoje (Cmax) praėjus maždaug 1,5-2 val. (Tmax) po paskyrimo siekė 5,5 ng/ml-6,0 ng/ml. Triprolidino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo apie 3,2 val. Pseudoefedrino Cmax yra maždaug 180 ng/ml, Tmax - maždaug praėjus 1,5-2 val. po vaisto suvartojimo. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo maždaug 5,5 val. (kai šlapimo pH 5,0-7,0). Pseudoefedrino pusinės eliminacijos iš plazmos laikas gerokai sutrumpėja šlapimui rūgštėjant ir pailgėja šlapimui šarmėjant. Žmonėms savanoriams lemiantis dekstrometorfano farmakokinetikos veiksnys yra genetiškai kontroliuojamas O-demetilinimas. Atrodo, kad šiame oksidacijos procese egzistuoja du skirtingi fenotipai, kurie nulemia labai skirtingą farmakokinetiką.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Apie Actifed DM veikliąsias vaistines medžiagas žinoma daug ir jas vartoti saugu.

Mutageniškumas

Keturių kontrolinių tyrimų duomenys pseudoefedrino genotoksinio poveikio nerodo. Tyrimai, atlikti su dektrometorfanu ir jo sudėties analogais, patvirtina, kad šios fenantreno grupės cheminiai junginiai, ir ypatingai dektrometorfanas, neturi genotoksinio poveikio in vitro ar in vivo. Duomenys dėl galimo triprolidino genotoksinio poveikio yra nepakankami.

Kancerogeniškumas

Nėra pakankamai informacijos apie galimą pseudoefedrino kancerogeniškumą. Nėra pakankamai informacijos apie galimą dektrometorfano kancerogeniškumą gyvūnams, tačiau ilgalaikė klinikinė praktika nenurodo galimos rizikos. Tyrimuose su žiurkėmis Triprolidinas neturi kancerogeninio poveikio.

Teratogeniškumas

Sisteminis pseudoefedrino įvedimas žiurkėms dozėmis iki 50 kartų viršijant žmogaus paros dozę ir triušiams iki 35 kartų viršijant žmogaus paros dozę, neturėjo teratogeninio poveikio. Sisteminis triprolidino įvedimas žiurkėms ir triušiams iki 75 kartų viršijant žmogaus paros dozę, neturėjo teratogeninio poveikio. Dektrometorfanas neturėjo mutageninio ar padidinto perinatalio ir postnatalio mirtingumo poveikio vartojant didelėmis dozėmis, kas nustatyta dviejų kontrolinių tyrimų metu.

Toksinis poveikis reprodukcijai

Kontroliniuose reprodukcijos ir vaisingumo tyrimuose su žiurkėmis, skiriant pseudoefedriną nepastebėtas poveikis vaisingumui ar vaisiaus vystymuisi. Kontroliniuose reprodukcijos tyrimuose su žiurkėmis, skiriant dektrometorfaną, nenustatyta vaisiaus morfologinio vystymosi pakitimų Nėra publikuotų studijų apie triprolidino teratogeninį poveikį gyvūnams.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Skystasis sorbitolis (70%), nesikristalizuojantis (E420)

Sacharozė

Natrio benzoatas (E211)

Metilo parahidroksibenzoatas (E218)

Ponso 4R (E124)

Etanolis (96 %)

Gervuogių skonio medžiaga

Levomentolis

Vanilinas

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>