Vaistinis preparatas: RIGEVIDON
Puslapis: 11


Nėra pastebėta jokių sunkių, pavojingų perdozavimo požymių. Simptomai, kurie gali būti susiję su perdozavimu, yra pykinimas, vėmimas ir jaunoms merginoms – neryškus kraujavimas iš makšties. Jokio antidoto nėra ir taikytinas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Progestagenai ir estrogenai, fiksuotas derinys

ATC kodas – G03A A07

Kontraceptinis RIGEVIDON poveikis yra paremtas įvairių faktorių sąveika, iš kurių svarbiausia – ovuliacijos slopinimas ir gimdos kaklelio gleivių pakitimai.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Levonorgestrelis

Absorbcija

Išgėrus RIGEVIDON, levonorgestrelis rezorbuojamas greitai ir visas. Jo biologinis prieinamumas beveik 100% ir levonorgestrelis nėra metabolizuojamas pirminiu būdu.

Pasiskirstymas

Didžiausias į kraują rezorbuoto levonorgestrelio kiekis būna susijungęs su serumo albuminais ir lytinius hormonus surišančiu globulinu (LHSG).

Metabolizmas

Metabolizuojamas daugiausia surišant ?4-3-okso grupę ir hidroksilinant 2?, 1? ir 16? padėtyse, ir vėliau vykstant konjugacijai. Dauguma kraujyje cirkuliuojančių metabolitų yra 3?, 5?-tetrahidro-levonorgestrelio sulfatai, kurie šalinami daugiausia gliukuronidų pavidalu. Nedidelis kiekis pirminio levonorgestrelio taip pat cirkuliuoja kaip 17?-sulfatas. Atskirų asmenų metabolinis klirensas ryškiai skiriasi, tai gali iš dalies paaiškinti platų levonorgestrelio koncentracijų variacijos spektrą, nustatytą skirtingoms pacientėms.

Eliminacija

Levonorgestrelio vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra apytiksliai 36 valandos. Levonorgestrelis ir jo metabolitai daugiausia šalinami su šlapimu (40%-68%) ir apytiksliai 16%-48% pašalinama su išmatomis.

Etinilestradiolis

Absorbcija

Etinilestradiolis rezorbuojamas greitai ir visas; didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro po 1,5 valandos. Dėl presisteminės konjugacijos ir pirminio metabolizmo biologinis prieinamumas yra 60%.

Koncentracijos-laiko ribojamas plotas ir Cmax didėja palaipsniui.

Pasiskirstymas

98,8% etinilestradiolio prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia albuminų.

Metabolizmas

Etinilestradiolis metabolizuojamas tiek žarnyno sienelėje konjugacijos būdu prieš patekdamas į sisteminę kraujotaką, tiek ir kepenyse.Tiesioginių etinilestradiolio konjugatų hidrolizės, kurią atlieka žarnyno flora, metu susidaro etinilestradiolis, kuris gali būti pakartotinai rezorbuojamas, taip sukuriant enterohepatinę cirkuliaciją. Pirminis etinilestradiolio metabolizmas vyksta jį hidroksilinant citochromo P-450 pagalba, tokiu būdu susidaro pirminiai metabolitai 2-OH-etinilestradiolis ir 2-metoksietinilestradiolis. 2-OH-etinilestradiolis toliau metabolizuojamas iki chemiškai aktyvių metabolitų.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>