Vaistinis preparatas: Spirokast
Puslapis: 9


Pavartotas per burną montelukastas absorbuojamas greitai. Suaugusio žmogaus, išgėrusio 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, kraujo plazmoje vidutinė didžiausia koncentracija (angl. Cmax) atsiranda po 3 valandų (angl. Tmax). Išgerto montelukasto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64%. Įprastas maistas per burną pavartoto vaistinio preparato biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos nedaro. Vaistinio preparato saugumas ir veiksmingumas buvo įrodyti klinikiniais tyrimais, kurių metu 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepaisant valgymo laiko.

Suaugusio žmogaus, išgėrusio nevalgius 5 mg kramtomąją tabletę, kraujo plazmoje didžiausia koncentracija atsiranda per 2 valandas. Išgerto vaistinio preparato vidutinis biologinis prieinamumas yra 73%. Maistas jį sumažina iki 63%.

2 – 5 metų vaikų, išgėrusių 4 mg kramtomąją tabletę nevalgius, kraujo plazmoje didžiausia koncentracija atsiranda po 2 valandų. Vidutinė Cmax yra 66% didesnė, o vidutinė Cmin mažesnė, negu suaugusių žmonių, išgėrusių 10 mg tabletę.

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99% montelukasto prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Montelukasto vidutinis pasiskirstymo tūris tuo metu, kai susidaro pusiausvyrinė koncentracija, yra 8 - 11 litrų. Radioaktyviaisiais izotopais žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis parodė, kad šiek tiek vaistinio preparato prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą. Be to, praėjus 24 valandoms po pavartojimo, radioaktyviaisiais izotopais žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo minimali.

Metabolizmas

Montelukastas metabolizuojamas ekstensyviai. Atliekant tyrimus, nei vaikams, nei suaugusiesiems, vartojantiems gydomąsias montelukasto dozes, kraujo plazmoje neaptinkama patvarių metabolitų

Tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis rezultatai rodo, kad montelukasto metabolizme dalyvauja citochromo P 450 3A4, 2A6 ir 2C9 izofermentai. Remiantis kitų tyrimų in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis duomenimis, terapinė montelukasto koncentracija kraujo plazmoje citochromo P 450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 bei 2D6 izofermentų neslopina. Metabolitų įtaka montelukasto gydomajam poveikiui yra minimali.

Eliminacija

Sveikų suaugusių žmonių kraujo plazmoje vidutinis montelukasto klirensas yra maždaug 45 ml/min. Išgėrus radioaktyviaisiais izotopais žymėto montelukasto dozę, 86% radioaktyviosios medžiagos buvo rasta 5 paras rinktose išmatose ir < 0,2% – šlapime. Sugretinimas su nustatytu biologiniu prieinamumu rodo, kad montelukastas ir jo metabolitai iš organizmo išsiskiria beveik vien tik su tulžimi.

Specialių grupių pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>