Vaistinis preparatas: PAN-PENICILLIN G SODIUM
Puslapis: 5


Penicilinui bakterijos gali tapti atsparios dėl beta laktamazių, hidrolizuojančių aminopenicilinus gamybos, dėl penicilinus prijungiančių baltymų pokyčio, dėl bakterijos išorinės membranos nelaidumo bei dėl antibiotiko išstūmimo iš bakterijos. Kadangi mikroorganizmas atsparus gali tapti veikiant vienam arba keliems iš minėtų procesų, todėl galimas įvairus nenuspėjamas kryžminis atsparumas kitiems beta laktaminiams antibiotikams arba kitų grupių antibakteriniams preparatams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

Lėtai injekuojant preparato į veną, didžiausia koncentracija kraujo serume būna injekcijos pabaigoje.

Į raumenis suleidus 1000000 TV medikamento didžiausia koncentracija kraujo serume (12 (g /ml) būna maždaug po 30 min. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, preparato pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 30 minučių.

Benzilpenicilinas gerai prasiskverbia į organizmo skysčius, silpnai – į audinius.

Preparato patenka į raumenis, plaučius, skysčius, susikaupusius perikarde, pleuroje, pilvaplėvėje, sinovijoje; limfą, nekazeozinius abscesus, poodinį audinį, tonziles, vidurinę ausį.

Į akis, prostatą, kaulus ir CNS medikamento patenka nedaug, tačiau sergant smegenų dangalų uždegimu ir vartojant didelę preparato dozę, vaistas geriau prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą.

Benzilpenicilinas prasiskverbia per placentą.

Benzilpenicilinas išsiskiria į motinos pieną.

Su plazmos baltymais jungiasi 40 – 60( pavartotos dozės.

Metabolizmas

Benzilpenicilino metabolizuojama mažai - tik 15 – 20( preparato.

Ekskrecija

Benzilpenicilinas didžia dalimi išsiskiria su šlapimu glomerulų filtracijos būdu. Su šlapimu per 6 valandas išsiskiria 60 – 90 ( nepakitusio preparato. Inkstų klirensas yra 385 ml/min.

Medikamento tai pat išsiskiria ir su tulžimi. Tulžyje susidaro pakankama gydomoji preparato koncentracija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Baltosioms pelėms ūminį toksinį poveikį sukelianti dozė, injekuota į veną, pavartota enteriniu būdu, suleista į raumenis arba į pilvo ertmę, buvo atitinkamai 3090-6000 mg/kg, mažiau nei 2000 mg/kg ir mažiau nei 2000 mg/kg kūno svorio, žiurkėms, enteriniu būdu pavartoto preparato tokia dozė buvo mažesnė nei 2500 mg/kg, suleisto į raumenis(mažesnė nei 200 mg/kg, suleisto į pilvaplėvės ertmę(2000 mg/kg kūno svorio.

Teratogeninis poveikis

Leidus vaikingoms triušių patelėms per dieną po 100 mg/kg kūno svorio penicilino G, aborto neįvyko, teratogeninio poveikio nepasireiškė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Pagalbinių medžiagų nėra.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

Paruošto tirpalo, laikant 2 (C – 8 (C temperatūroje (šaldytuve), tinkamumo laikas 24 valandos.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje. Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>