Vaistinis preparatas: WARFARIN-GRINDEKS
Puslapis: 5


Perdozavimą gali rodyti kraujavimas iš dantenų, nosies, itin gausios menstruacijos, stiprus arba ilgai trunkantis kraujavimas po nestiprių paviršinių sužeidimų, petechijos ir kraujosrūvos odoje, hematurija, melena ir kiti atviro ar slapto kraujavimo požymiai.

Perdozavus reikia nutraukti varfarino vartojimą. Jei reikia - skiriama vitamino K (fitomenadiono) per os arba parenteraliniu būdu (1-5 mg lengvais atvejais, 20-40 mg sunkiais atvejais). Jei kraujavimas stiprus ir kelia grėsmę paciento gyvybei, reikalingas šviežiai šaldytos plazmos arba IX faktoriaus komplekso perpylimas.

Pašalinus perdozavimo simptomus atsargiai parenkama tokia WARFARIN–GRINDEKS dozė, kad vėl būtų pasiektas terapinis INR.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

ATC kodas: B01A A03.

Farmakoterapinė grupė: Netiesioginio veikimo antikoaguliantai.

WARFARIN–GRINDEKS priklauso antikoaguliantų, kumarino darinių grupei.

Šios grupės preparatai kepenyse slopina redukuotos vitamino K formos susidarymą. Pastaroji reikalinga visos elės faktorių, dalyvaujančių kraujo krešumo reguliavime, sintezės baigiamajam etape, tai: protrombinas (II faktorius), prokonvertinas (VII faktorius), antihemofilinis globulinas B (IX faktorius), Stiuarto-Pauerio faktorius (X faktorius) bei proteinai C ir S. Todėl nuslopinus redukuotos vitamino Kformos susidarymą pailgėja kraujo krešėjimo laikas. WARFARIN–GRINDEKS tiesiogiai neveikia jau susidariusių trombų, tačiau neleidžia jiems didėti ir neleidžia vystytis antrinėms tromboembolinėms komplikacijoms.

Kraujo krešėjimo slopinimas priklauso nuo vaisto dozės. Terapinės WARFARIN–GRINDEKS dozės kiekvieno faktoriaus sumažina 30-50 proc. Poveikis pasireiškia per 24 valandas, maksimumą pasiekia per 72-96 valandas pradėjus vartoti preparatą. Po vienos vaisto dozės poveikis išlieka 2-5 paras, vartojant palaikomąsias dozes poveikis išlieka ilgiau.

Farmakokinetinės savybės

WARFARIN–GRINDEKS yra raceminis stereoizomerų R ir S mišinys. Stereoizomeras S 2-5 kartus aktyvesnis nei stereoizomeras R, tačiau jo poveikis trumpesnis. WARFARIN–GRINDEKS visiškai įsiurbiamas virškinamajame trakte. Išgėrus preparato maksimali koncentracija kraujyje susidaro po 4 valandų. 99 % WARFARIN–GRINDEKS susijungia su plazmos baltymais.

Varfarins-Grindeks kepenyse yra metabolizuojamas dalyvaujant mikrosomų fermentams, turintiems citochromą P-450. Susidaro mažai aktyvūs ir neaktyvūs metabolitai. Metabolitai išsiskiria su šlapimu ir nedidelė dalis - su tulžimi.

Po vienkartinės varfarino dozės pusinės eliminacijos laikas yra 20-60 valandų (vidutiniškai 40 valandų). 92 proc. preparato išsiskiria pro inkstus metabolitų pavidale ir tik minimalus kiekis – nepakitęs.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>