Vaistinis preparatas: Perilexin
Puslapis: 16


Perindoprilis plečia kraujagysles, atkuria pagrindinių arterijų elastingumą, koreguoja histologinius ir morfologinius pasipriešinimo kraujagyslių pokyčius bei mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją.

Kartu su perindopriliu vartojant tiazidinį diuretiką, poveikis kraujospūdžiui būna sinergetinis.

Jeigu angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriaus vartojama kartu su tiazidiniu diuretiku, mažėja vien diuretiko vartojant pasireiškiančios hipokalemijos rizika.

Indapamidas

Jei vartojama tik indapamido, antihipertenzinis poveikis trunka 24 valandas. Kraujospūdį mažinanti dozė diurezę didina tik šiek tiek.

Antihipertenzinis indapamido poveikis yra proporcingas arterijų sienelių elastingumo pagerėjimui bei bendro ir arteriolių sukeliamo periferinio kraujagyslių pasipriešinimo sumažėjimui.

Indapamidas mažina kairiojo širdies skilvelio hipertrofiją.

Didinant tiazidinių arba į juos panašių diuretikų dozę daugiau, nei rekomenduojama, antihipertenzinis poveikis nekinta, o nepageidaujamas poveikis toliau stiprėja, todėl, jeigu gydymas neveiksmingas, šių preparatų dozę didinti draudžiama.

Be to, vertinant trumpalaikį, vidutinės trukmės arba ilgalaikį indapamido poveikį hipertenzija sergantiems pacientams, nustatyta, kad:

nebūna poveikio riebalų (trigliceridų, MTL cholesterolio bei DTL cholesterolio) metabolizmui;

nebūna poveikio angliavandenių metabolizmui (net hipertenzija sergantiems diabetikams).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Perilexin

Kartu vartojant perindoprilio ir indapamido, jų farmakokinetika nekinta, palyginti su atskirai vartojamų veikliųjų medžiagų parametrais.

Perindoprilis

Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai. Didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 1 valandą. Pusinės perindoprilio eliminacijos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra provaistas. 27% išgertos perindoprilio dozės patenka į kraujotaką veikliojo metabolito perindoprilato pavidalu. Be perindoprilato, susidaro dar 5 metabolitai, jie yra neaktyvūs. Didžiausia perindoprilato koncentracija plazmoje atsiranda per 3–4 valandas.

Maistas slopina perindoprilio virtimą perindoprilatu, taigi ir biologinį prieinamumą, todėl tert-butilamino perindoprilio reikia gerti kartą per parą ryte prieš valgį.

Nustatyta tiesinė priklausomybė tarp perindoprilio dozės bei ekspozicijos plazmoje.

Laisvo perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg kūno svorio. Prie plazmos baltymų (daugiausia prie angiotenziną konvertuojančio fermento) jungiasi maždaug 20% perindoprilato, tačiau tai priklauso nuo koncentracijos.

Perindoprilatas išskiriamas su šlapimu, galutinis laisvosios frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 17 valandų, pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 4 dienas.

Perindoprilato eliminacija iš senyvų bei širdies ar inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų organizmo būna lėtesnė. Jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą (kreatinino klirensą).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>