Vaistinis preparatas: Absenor
Puslapis: 13


Su plazmos baltymais (daugiausia albuminais) jungiasi maždaug 90 – 95 % natrio valproato. Nesusijungusios veikliosios medžiagos dalis didėja senyvų, hipoalbuminemija bei inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu sergančių pacientų organizme bei tais atvejais, jei natrio valproato koncentracija serume būna didelė (daugiau nei 80 – 85 mg/l). Pasiskirstymo tūris priklauso nuo amžiaus ir paprastai būna 0,13 – 0,23 l/kg kūno svorio, jaunesnių pacientų organizme - 0,13 – 0,19 l/kg kūno svorio. Natrio valproato koncentracija cerebrospinaliniame skystyje būna maždaug 10 % esančios serume, tačiau skirtingų pacientų organizme gali labai skirtis.

Metabolizmas ir eliminacija

Prieš išsiskyrimą su šlapimu natrio valproatas ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse. Svarbiausias metabolizmo būdas – konjugacija su gliukurono rūgštimi. Likusi dalis daugiausia metabolizuojama vykstant ( (beta), ( (omega) ir (-1 (omega-1) oksidacijai. Duomenų, kad pasireiškia autoindukcija, nėra, tačiau kiti vaistiniai preparatai, indukuodami kepenų mikrosomų fermentus, metabolizmą gali didinti. Sveikų savanorių plazmos klirensas yra maždaug 6  8 ml/kg kūno svorio per val.; pacientų, vartojančių fermentus indukuojančių vaistinių preparatų, jis yra didesnis (maždaug 15 – 20 ml/kg kūno svorio per val.). Pusinės eliminacijos laikas sveikų savanorių organizme dažniausiai būna 12  16 valandų, ligonių, vartojančių fermentus indukuojančių vaistinių preparatų, organizme jis sumažėja ir būna maždaug 4 9 valandos. Kai kurie metabolitai (pvz., 2-en-valproinė rūgštis) gali sukelti traukulius slopinantį poveikį, tačiau klinikinė tokio poveikio reikšmė galutinai neištirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Nustatyta, kad natrio valproatas sukelia teratogeninį poveikį: pelėms, žiurkėms ir triušiams pastebėta įgimtų sutrikimų, pvz., inkstų ar griaučių defektų. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad didelė koncentracija serume yra susijusi su nervinio vamzdelio užsivėrimo defektais. Lėtinio toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir šunimis metu nustatyta, kad sumažėja spermatogenezė bei pasireiškia sėklidžių atrofija. Natrio valproato poveikis žmonių sėklidžių vystymuisi, spermos susidarymui bei vaisingumui nežinomas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Kopovidonas

Hipromeliozė

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Tabletės plėvelė

Polivinilo alkoholis

Titano dioksidas (E 171)

Talkas

Sojos lecitinas (E 322)

Ksantano lipai

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Tablečių, laikomų dalytuve, žemesnėje kaip 25 ?C temperatūroje, tinkamumo laikas yra 1 savaitė.

Stiklinį buteliuką laikyti sandarų.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Gintaro spalvos III tipo stiklo buteliukas su užsukamu dangteliu, turinčiu apsauginę juostelę. Buteliuke yra apvalios formos, plokščias sausiklis, kuriame yra silikagelio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>