Vaistinis preparatas: Diabrezide
Puslapis: 6


Dėl poveikio kitiems audiniams atsinaujina jautrumas insulinui periferijoje, sumažėja gliukozės gamyba kepenyse, padidėja jos klirensas ir skeleto raumenų glikogeno ligazės aktyvumas. Toks poveikis nepriklauso nuo insulino receptorių kiekio, jų jautrumo ir funkcijos.

2. Poveikis kraujui

Gliklazidas specifiškai veikia kraują, gali sumažinti trombocitų adheziją ir agregaciją, didina plazminogeno aktyvatoriaus išsiskyrimą iš kraujagyslių sienelių ir didindamas deguonies radikalų dismutazės aktyvumą mažina laisvųjų radikalų koncentraciją.

3. Mikroangiopatija

Klinikinių tyrimų duomenys patvirtina, kad ilgai vartojant gliklazido labiau lėtėja diabetinės retinopatijos progresavimas, nei geriant kitų sulfonilšlapalo darinių ar laikantis dietos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Gliklazidas gerai rezorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau rezorbcijos laipsnis gerokai skiriasi ir, priklausomai nuo paciento savybių, gali rezorbuotis lėtai arba greitai.

Gliklazido bioekvivalentiškumo tyrimų, kurių metu dvidešimt 33 ((7) metų sveikų savanorių vyrų gėrė 80 mg dozes nustatyta, kad Cmax yra 2.652 ( 0.651 mg/l (vartojant gliklazido) ir 2.647 ((0.542) mg/l (vartojant placebo), o tmax yra 9 (3-9) val. ir 7,5 (3-12) val. atitinkamai. Vaisto pradėjus vartoti koncentracija nusistovėdavo po 2 parų.

Vidutinis plazmos pusinis laikas yra 10 val., pasiskirstymo tūris - apie 25 l.

Cukrinio diabeto sukeltas inkstų nepakankamumas pusinį plazmos laiką prailgina mažai, tačiau nereikšmingai, todėl paprastai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės keisti nereikia.

Apie 95% gliklazido plazmoje susijungia su baltymais, daugiausia albuminais.

14C žymėtų žiurkių tyrimo rezultatai parodė, kad išgertas arba į veną sušvirkštas gliklazidas linkęs kauptis kepenyse ir inkstuose, be to, jo būna kasoje bei antinksčiuose ir tik labai nedaug centrinėje nervų sistemoje. Ar medikamento patenka į moters pieną nežinoma, nes tyrimų neatlikta.

Gliklazidas gerai metabolizuojamas oksidacijos būdu (jo metabolitai hipoglikeminio poveikio neturi), mažiau nei 20% nepakitusio išskiriama su šlapimu.

Daugiausia gliklazidas ir jo metabolitai pašalinami su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant, ar preparatas sukelia lėtinį toksinį poveikį, kitokio nepageidaujamo poveikio žmonėms, nei minėta anksčiau, nepastebėta.

In vivo ir in vitro tyrimų metu mutageninio poveikio nenustatyta.

Kancerogeninio poveikio tyrimų neatlikta.

Teratogeninių pokyčių tiriant gyvūnus, nenustatyta, tačiau pastebėtas fetotoksinis poveikis.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozė monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Povidonas K30

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/PE/PVDC/Al folijos lizdinė plokštelė, kurioje yra 20 tablečių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>