Vaistinis preparatas: MYCOSYST
Puslapis: 11


Yra pranešimų apie Candida padermes, kitokias nei C. albicans, kurioms būdingas pirminis atsparumas flukonazolui (pvz., Candida krusei). 40 proc. Candida glabrata rūšims taip pat yra išsivystęs pirminis atsparumas flukonazolui. Aspergillus padermių sukeltoms ligoms gydyti flukonazolas netinka. Tokiais atvejais gali prireikti gydyti kitu priešgrybeliniu vaistu.

Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Išgerto ar infuzuoto į veną flukonazolio farmakokinetika vienoda. Išgertas vaistas absorbuojamas gerai, sisteminis biologinis prieinamumas viršija 90 proc. Didžiausia išgerto vaisto koncentracija plazmoje susidaro per 0,5-1,5 valandos. Maistas įtakos vaisto rezorbcijai neturi.

Vartojant po vieną dozę per parą, 90% vaistinio preparato pastovi koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 4-5 dienas.

Flukonazolo koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei. Vartojant 200 mg flukonazolo, Cmax būna maždaus 4,6 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrai po 15 dienų – maždaug 10 mg/l.

Vartojant 400 mg flukonazolo, Cmax būna maždaug 9 mg/l, o koncentracija plazmoje nusistovėjus pusiausvyrai po 15 dienų – maždaug 18 mg/l.

Pirmą parą išgėrus dvigubai didesnę flukonazolo dozę, 90 proc. vaistinio pusiausvyrinės būklės plazmoje pasiekiama per 2 paras.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris atitinka bendrą kūno vandens tūrį. Prie plazmos baltymų jungiasi maža dalis vaistinio preparato (11-12 proc. dozės).

Vaistinio preparato koncentracija seilėse tokia pat kaip plazmoje. Pacientų, sergančių grybeliniu meningitu, flukonazolo koncentracija smegenų skystyje atitinka apie 80% plazmos koncentracijos.

Didesnė negu serume flukonazolo koncentracija susidaro odos raginiame sluoksnyje, epidermyje – dermoje ir prakaitą išsiskiriančiose liaukose. Flukonazolas kaupiasi odos raginiame sluoksnyje.Vartojant po 150 mg flukonazolio vieną kartą per savaitę, jo koncentracija epidermio raginiame sluoksnyje po dviejų dozių būna 23,4 ?g/g, o praėjus 7 dienoms po antros dozės - 7,1 ?g/g.

Eliminacija

Iš organizmo flukonazolas šalinamas daugiausia pro inkstus. Su šlapimu išsiskiria apie 80 proc. nepakitusio vaistinio preparato pavidalu. Flukonazolo klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui. Kraujyje cirkuliuojančių vaisto metabolitų nenustatyta.

Pusinės eliminacijos laikas – maždaug 30 val.

Vaikų organizme flukonazolas metabolizuojamas greičiau. 5-15 metų vaikų organizme vaistinio preparato pusinės eliminacijos laikas yra nuo 15,2 iki 17,6 valandų, maždaug dvigubai trumpesnis nei suaugusiųjų.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių bendrojo toksinio ir kartotinių dozių toksinio poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, kitokio, nei aptarta ankstesniuose šios Preparato charakteristikų santraukos skyriuose, žalingo poveikio flukonazolas nesukelia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>