Vaistinis preparatas: Topiramate Torrent
Puslapis: 17


Gauta pranešimų apie topiramato perdozavimą. Pasireiškia tokie požymiai ir simptomai: traukuliai, mieguistumas, kalbos sutrikimai, miglotas matymas, dvejinimasis akyse, mąstymo sutrikimas, letargija, nenormali koordinacija, stuporas, hipotenzija, pilvo skausmas, susijaudinimas, galvos svaigimas ir depresija. Daugeliu atveju klinikinės pasekmės buvo nesunkios, bet, apsinuodijus keletu vaistinių preparatų, įskaitant topiramatą, buvo ir mirties atvejų.



Dėl topiramato perdozavimo gali pasireikšti sunki metabolinė acidozė (žr. 4.4 skyrių).



Gydymas



Ūminio apsinuodijimo topiramatu atveju, jeigu vaistinio preparato nuryta neseniai, reikia nedelsiant ištuštinti skrandį plaunant arba sužadinant vėmimą. Aktyvintoji anglis adsorbuoja topiramatą in vitro. Reikia taikyti tinkamą palaikomąjį gydymą, pacientui vartoti daug skysčių. Hemodializė veiksmingai pašalina topiramatą iš organizmo.





5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS



5.1 Farmakodinaminės savybės



Farmakoterapinė grupė – kiti vaistiniai preparatai nuo epilepsijos, vaistiniai preparatai migrenai gydyti, ATC kodas – N03AX11.



Topiramatas yra monosacharidas, kurio vandenilis pakeistas sulfamatu. Tikslus topiramato traukulių slopinamojo poveikio ir profilaktinio poveikio migrenai mechanizmas nėra žinomas. Elektrofiziologiniai ir biocheminiai tyrimai su neuronų kultūra nustatė tris savybes, kurios gali turėti įtakos topiramato antiepilepsiniam veiksmingumui.



Topiramatas, priklausomai nuo laiko, blokuoja pakartotinį veikimo potencialą, atsirandantį dėl nepertraukiamos neurono depoliarizacijos. Tai rodo, jog priklausomai nuo būklės vaistas blokuoja natrio kanalus. Topiramatas didina gama aminosviesto rūgšties (GASR) GASRA receptorių aktyvinimo dažnį ir sustiprina GASR sukeliamą chloro jonų patekimą į neuronus. Tai rodo, kad topiramatas sustiprina šios slopinamosios pernašos sistemos aktyvumą.



Šio poveikio neblokuoja benzodiazepinų antagonistas flumazenilis, o topiramatas neilgina kanalų atsidarymo laikotarpio, taigi tuo jis skiriasi nuo barbitūratų, kurie moduliuoja GASRA receptorius.



Antiepilepsinės topiramato savybės ženkliai skiriasi nuo benzodiazepinų, todėl šis vaistinis preparatas gali moduliuoti benzodiazepinams nejautrų GASRA receptorių porūšį. Topiramatas neleidžia kainatui aktyvinti sužadinančios amino rūgšties glutamato receptorių kainato/AMPA (alfa amino-3-hidroksi-5-metilisoksazolo-4-propiono rūgštis) potipio, bet nedarė matomos įtakos N-metil-D-aspartato (NMDA) poveikiui NMDA receptorių porūšiui. Toks poveikis priklauso nuo topiramato koncentracijos ir pasireiškia, kai koncentracija yra 1-200 mikromolių, o silpniausias būna, kai koncentracija yra 1-10 mikromolių.



Be to, topiramatas slopina kai kuriuos karboanhidrazės izofermentus. Toks poveikis yra daug silpnesnis nei žinomo karboanhidrazės inhibitoriaus acetazolamido, todėl manoma, kad tai didelės įtakos antiepilepsiniam topiramato poveikiui nedaro.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>