Vaistinis preparatas: Corvitol
Puslapis: 8


Priklausomai nuo simpatinės nervų sistemos tonuso, šis vaistas mažina širdies susitraukimų dažnį ir susitraukimų stiprumą, slopina AV laidumą, mažina renino kiekį kraujyje. Blokuodamas beta-2 adrenoreceptorius, metoprololis gali didinti lygiųjų raumenų tonusą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto metoprololio virškinimo trakte rezorbuojama apie 95 proc. Kadangi daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, biologinis prieinamumas yra tik apie 35 proc. Didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 1,5-2 val.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 10-12 proc. metoprololio, santykinis pasiskirstymo tūris yra 5,5 l/kg.

Biotransformacija

Metoprololis beveik visas metabolizuojamas kepenyse CYP 2D6 fermentų sistemos. Skilimo pusperiodis yra 3-4 valandos, tačiau gali padidėti iki 7-8 valandų, jei yra CYP 2D6 silpnumas. Du iš trijų svarbiausių metabolitų (O-desmetilmetoprololis ir alfa- hidroksimetoprololis) šiek tiek blokuoja beta adrenoreceptorius, tačiau klinikai tai nereikšminga. Ligonių, sergančių kepenų ciroze, plazmoje nepakitusio metoprololio koncentracija būna didesnė, matyt, dėl sulėtėjusio metabolizmo.

Pašalinimas

95 proc. metoprololio ir jo metabolitų išsiskiria pro inkstus, 10 proc. nepakitusio vaisto pavidalu. Metoprololio pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis.

Žr. sk. “Perdozavimas”

Lėtinis toksinis poveikis

Tyrimų su įvairiomis gyvūnų rūšimis metu svarbaus lėtinio toksinio metoprololio poveikio nepastebėta.

Mutageninis ir tumorogeninis poveikis

Kancerogeninio poveikio tyrimų metu auglių atsiradimo žiurkėms ir pelėms vaistas neskatino.

Platesnių metoprololio mutageninio poveikio tyrimų nėra atlikta; anksčiau atliktų tyrimų metu tokio poveikio nepastebėta.

Poveikis dauginimosi funkcijai

Tyrimų su dviejomis gyvūnų rūšimis (žiurkėmis ir triušiais) metu teratogeninio metoprololio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas

Povidonas

Kroskarmeliozės natrio druska

Magnio stearatas

Talkas

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

PVC/aliuminio folijos lizdinė plokštelė.

Kartoninėje dėžutėje yra 30, 50 arba 100 tablečių.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)

Glienicker Weg 125

12489 Berlin

Vokietija

8. RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

N30 – LT/1/95/1434/001

N50 – LT/1/95/1434/002

N100 – LT/1/95/1434/003

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

2009-01-23

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

2009-01-23

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>