Vaistinis preparatas: Rileptid
Puslapis: 18


Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris – 1–2 l/kg. Risperidonas plazmoje prisijungia prie albuminų ir alfa1 rūgšties glikoproteinų. Prie plazmos baltymų prisijungia 90% risperidono ir 77% 9-hidroksirisperidono.

Metabolizmas ir eliminacija

Risperidonas metabolizuojamas, veikiant CYP 2D6, ir susidaro 9-hidroksirisperidonas, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidono. Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas yra veiklioji antipsichozinį poveikį daranti frakcija. Yra genetinis CYP 2D6 polimorfizmas. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidonas greitai verčiamas 9-hidroksirisperidonu, o kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, daug lėčiau. Asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja stipriai, organizme risperidono koncentracijos būna mažesnės, o 9-hidroksirisperidono didesnės, nei asmenų, kurių CYP 2D6 metabolizuoja silpnai, vis dėlto vartojant vienkartinę ar kartotines dozes risperidono ir 9-hidroksirisperidono farmakokinetika sumuojasi (t. y. veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos) ir būna panaši į asmenų, kurių organizme CYP 2D6 metabolizuoja silpnai.

Kitas risperidono metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas. Tyrimai in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis parodė, kad kliniškai reikšmingos risperidono koncentracijos reikšmingai neslopina vaistinių preparatų, kurie metabolizuojami veikiant citochromo P450 izofermentams, įskaitant CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8/9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4, ir CYP 3A5, metabolizmo. Praėjus vienai savaitei po pavartojimo, 70 % dozės pašalinama su šlapimu ir 14 % su išmatomis. Su šlapimu 3545 % dozės šalinama risperidono ir 9-hidroksirisperidono pavidalu.

Kitą dalį sudaro neveiklūs metabolitai. Išgerto risperidono pusinis eliminacijos periodas iš psichoze sergančių asmenų organizmo trunka maždaug 3 valandas. 9-hidroksirisperidono ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos pusinis eliminacijos periodas yra 24 valandos.

Linijiškumas

Vartojant gydomąsias dozes, risperidono koncentracija plazmoje proporcinga dozei.

Senyvi pacientai ir ligoniai, sergantys kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimu

Vienkartinės dozės tyrimai parodė vidutiniškai 43% didesnę veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje, 38% ilgesnį pusinį periodą ir 30% mažesnį antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensą iš senyvų žmonių organizmo. Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis vidutiniškai 60%. Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, kraujo plazmoje risperidono koncentracija buvo normali, bet vidutinė laisvos risperidono frakcijos koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 35%.

Vaikai ir paaugliai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>