Vaistinis preparatas: Risperidone Kohne Pharma
Puslapis: 15


Risperidonas yra selektyvus monoaminerginės pernašos antagonistas, turintis išskirtinių savybių. Jis pasižymi dideliu afinitetu serotoninerginiams 5-HT2 ir dopaminerginiams D2 receptoriams. Risperidonas prisijungia ir prie alfa1 adrenerginių receptorių, ir šiek tiek silpniau prie histaminerginių H1 ir alfa2 adrenerginių receptorių. Risperidonas neturi afiniteto cholinerginiams receptoriams. Būdamas stiprus D2 antagonistas, risperidonas šalina pozityviuosius šizofrenijos simptomus, bet sukelia mažesnį motorinio aktyvumo slopinimą bei silpnesnę katalepsiją nei tipiniai antipsichoziniai preparatai. Dėl serotoninerginio ir dopaminerginio antagonizmo pusiausvyros sumažėja ekstrapiramidinio nepageidaujamo poveikio tikimybė ir sustiprėja gydomasis poveikis negatyviesiems ir pozityviesiems šizofrenijos simptomams.

Farmakodinaminis poveikis

Šizofrenija

Trumpalaikio šizofrenijos gydymo risperidonu veiksmingumas nustatytas keturiais tyrimais, trukusiais nuo 4 iki 8 savaičių, kuriuose dalyvavo daugiau nei 2500 pacientų, kurie atitiko DSM-IV šizofrenijos kriterijus. Klinikinio 6 savaičių placebu kontroliuojamojo tyrimo, kurio metu buvo tiriamas risperidono dozės didinimas iki 10 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus, duomenimis, risperidonas buvo veiksmingesnis už placebą, vertinant bendrąjį balą pagal trumpąją psichikos sutrikimų vertinimo skalę (angl. Brief Psychiatric Rating Scale [BPRS]). Klinikinio 8 savaičių placebo kontroliuojamojo tyrimo, kurio metu buvo tiriamos keturios pastovios risperidono dozės (2 mg, 6 mg, 10 mg ir 16 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus), duomenimis, visose keturiose grupėse risperidonas buvo veiksmingesnis už placebą, vertinant bendrąjį balą pagal pozityviųjų ir negatyviųjų simptomų sindromo skalę (angl. Positive and Negative Syndrome Scale [PANSS]). Klinikinio 8 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos penkios pastovios risperidono dozės (1 mg, 4 mg, 8 mg, 12 mg ir 16 mg paros dozės, suvartojamos per du kartus), 4 mg, 8 mg ir 16 mg risperidono paros dozės buvo veiksmingesnės už 1 mg risperidono dozę, vertinant bendrąjį balą pagal PANSS. Klinikinio 4 savaičių dozės palyginamojo tyrimo, kurio metu buvo palyginamos dvi pastovios risperidono dozės (4 mg ir 8 mg kartą per parą), abi risperidono dozės buvo veiksmingesnės už placebą pagal keletą PANSS rodmenų, įskaitant bendrąjį balą pagal PANSS ir atsaką (> 20 % bendrojo balo pagal PANSS sumažėjimas). Ilgesnių tyrimų duomenimis, ambulatoriškai besigydantys suaugę pacientai, kurie labiausiai atitiko DSM-IV šizofrenijos kriterijus ir kurių būklė gydant antipsichoziniais vaistiniais preparatais buvo stabili ne trumpiau kaip 4 savaites, atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir 1–2 atkryčio stebėjimo metus vartojo nuo 2 mg iki 8 mg risperidono paros dozes arba haloperidolį. Pacientams, vartojusiems risperidoną, atkrytis per šį laikotarpį pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems haloperidolį.

Bipolinio sutrikimo manijos epizodai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>