Vaistinis preparatas: Dicloberl retard
Puslapis: 9


ATC kodas -M01AB05, acto rūgšties dariniai, diklofenakas.

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, kuris, kaip nustatyta eksperimentais su laboratoriniais gyvūnais naudojant įprastus uždegimo modelius, slopina prostaglandinų sintezę. Žmonėms diklofenakas mažina uždegimo sukeltą skausmą, patinimą ir karščiavimą. Diklofenakas taip pat slopina ADF (adenozino difosfato) ir kolageno trombocitų agregaciją skatinantį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Geriant įprastas skrandyje neirias vaisto formas, diklofenakas visiškai rezorbuojasi iš žarnyno. Priklausomai nuo skrandžio išsituštinimo laiko, maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 1-16 valandų, vidutiniškai po 2-3 valandų. Po injekcijos į raumenis, maksimali koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 10-20 minučių, pavartojus į tiesiąją žarną - maždaug po 30 minučių. Vartojant geriamąjį diklofenaką, didelė jo dalis dėl žymaus presisteminio metabolizmo inaktyvinama; tik 35-75% nepakitusios rezorbuotos aktyviosios medžiagos patenka į sisteminę kraujotaką. Maždaug 30% veikliosios medžiagos pasišalina su išmatomis metabolitų pavidalu. Po metabolizmo kepenyse (hidroksilinimo ir konjugacijos), apie 70% vaisto pasišalina per inkstus farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu. Pusinės eliminacijos laikas ypač priklauso nuo kepenų ir inkstų funkcijos ir yra maždaug 2 valandos. 99% vaisto jungiasi su kraujo plazmos baltymais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, genotoksiškumo, galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo, išskyrus tuos pavojus, kurie aprašyti kituose skyriuose. Atliekant diklofenako kartotinių dozių toksiškumo tyrimus su gyvūnais nustatyti virškinimo trakto pažeidimai ir opos. Dviejų metų toksiškumo tyrimais su žiurkėmis nustatytas nuo dozės priklausantis širdies kraujagyslių trombozinių pakitimų padažnėjimas.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimai su gyvūnais nustatė, kad diklofenakas sukėlė ovuliacijos slopinimą triušių patelėms, implantacijos ir ankstyvojo embrioninio vystymosi sutrikimus žiurkėms. Nuo diklofenako pailgėdavo nėštumo ir vaikavimosi trukmė. Diklofenako embriotoksinis poveikis buvo tiriamas trijų rūšių gyvūnams (žiurkėms, pelėms ir triušiams). Nuo toksinių dozių vaikingoms patelėms žūdavo vaisius arba sulėtėdavo jo augimas. Sukauptų duomenų visuma rodo, kad diklofenakas teratogeniniu poveikiu nepasižymi. Netoksiškomis dozėmis patelėms skiriamas vaistas neturėjo įtakos postnataliniam palikuonių vystymuisi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Sacharozė

Ryžių krakmolas

Šelakas

Talkas

Amonio metakrilato kopolimeras A

Želatina

Titano dioksidas (E171).

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25o C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Išorinė pakuotė – kartoninė dėžutė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>