Vaistinis preparatas: Salbutamol GSK
Puslapis: 4


Salbutamolio perdozavimas gali sukelti gyvybei pavojingą hipokaliemiją, todėl gydant šiuo vaistu būtina stebėti kalio koncentraciją serume.

Gydymas

Reikia apsvarstyti gydymo salbutamoliu nutraukimą ir tinkamą simptominį gydymą, pvz., pacientų, kuriems yra širdies simptomų (pvz., tachikardija, palpitacija), kardioselektyviais beta blokuojančiais vaistiniais preparatais. Beta blokuojančių vaistų reikėtų atsargiai vartoti pacientams, kuriems buvo bronchų spazmas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinės grupė – selektyvūs beta-2 adrenoreceptorų agonistai; ATC kodas – R03A C02.

Salbutamolis yra palyginti specifinis (2-adrenerginių receptorių agonistas, tačiau skiriant jo didelėmis dozėmis, gali būti stimuliuojami ir (1-receptoriai. Salbutamolis plečia bronchus, mažindamas jų spazmą, be to, slopina putliųjų ląstelių degranuliaciją ir uždegimo mediatorių (leukotrienų, histamino), kurie sukelia bronchų spazmą, išsiskyrimą. Šį poveikį sukelia (2-adrenerginių receptorių stimuliacija ir ciklinio 3’5’-adenozinmonofosfato (cAMP) kaupimasis ląstelių viduje, tačiau mechanizmas, kuriuo salbutamolis slopina gleivių sekreciją bronchuose, iki šiol nežinomas.

Bronchų plečiamasis poveikis prasideda praėjus maždaug 5 minutėms po salbutamolio inhaliacijos ir trunka 4–6 valandas.

Klinikiniai tyrimai



Ypatingos pacientų grupės

Jaunesni nei 4 metų amžiaus vaikai

Klinikinių tyrimų su vaikais duomenimis, skiriant rekomenduojamą dozę (SB020001, SB030001, SB030002) pacientams, jaunesniems nei 4 metų amžiaus, sergantiems grįžtamąja obstrukcine kvėpavimo takų liga su bronchų spazmu, nustatyta, kad Salbutamol GSK inhaliatoriaus saugumo parametrai panašūs, kaip ir gydant 4 metų ir vyresnius vaikus, paauglius ir suaugusius.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Po inhaliacijos 10–20 % įkvėptos salbutamolio dozės pasiekia apatinius kvėpavimo takus. Likusi vaisto dalis lieka burnos ertmėje ir ryklėje – ji nuryjama ir absorbuojama per virškinimo traktą. Vaisto dalis, kuri pasiekia apatinius kvėpavimo takus, absorbuojama plaučiuose ir patenka į kraujotaką; plaučiuose ji nemetabolizuojama.

Per sisteminę kraujotaką pasiekia kepenis, kur yra metabolizuojamas į sulfatus ir pašalinamas daugiausia su šlapimu, dalis – nepakitusios formos. Vaisto, absorbuoto virškinimo trakte, dalis taip pat metabolizuojama kepenyse į sulfatus ir vėliau pašalinama, daugiausia su šlapimu, tačiau dalis – nepakitusios formos.

Didžioji dalis vaisto, suvartoto išgeriant ar inhaliacijų būdu, iš organizmo pašalinama per 72 valandas. 10 % salbutamolio susijungia su plazmos baltymais.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Suleidus salbutamolio po oda pelėms, buvo pastebėtas teratogeninis poveikis. Suleidus 2,5 mg/kg salbutamolio dozę, 9,3 % vaisių nustatytas nesuaugęs gomurys. Žiurkėms sugirdžius iki 50 mg/kg geriamojo salbutamolio, raidos anomalijų nepasitaikė, tačiau kai salbutamolio dozė viršijo 50 mg/kg, buvo pranešta apie padidėjusį krintamumą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>