Vaistinis preparatas: Oxycodone Lannacher
Puslapis: 8


Santykinis Oxycodone Lannacher pailginto atpalaidavimo tablečių biologinis prieinamumas prilygsta šiai greito atpalaidavimo oksikodono savybei, nors jo maksimali koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai praėjus 3 valandoms po jo išgėrimo, greito atpalaidavimo oksikodono - po 1-1,5 valandos. Pailginto atpalaidavimo formos oksikodono maksimali koncentracija kraujo plazmoje ir jos svyravimai prilygsta greito atpalaidavimo vaisto formai, jei vartojama vienoda vaisto paros dozė atitinkamai kas 12 ir 6 valandos.

Tablečių negalima smulkinti, dalyti arba kramtyti, nes sutrikdomos lėto atpalaidavimo savybės ir tuomet oksikodonas greitai atsipalaiduoja ir absorbuojasi gyvybei pavojinga oksikodono dozė.

Pasiskirstymas

Oksikodono absoliutus biologinis prieinamumas atitinka dviems trečdaliams išgerto vaistinio preparato kiekio. Esant stabiliai pusiausvyros koncentracijai, oksikodono pasiskirstymo tūris lygus 2,6 l/kg, su kraujo plazmos baltymais susijungia 38-45%; pusinės eliminacijos laikas lygus 4-6 valandoms, plazmos klirensas - 0,8 l/min. Pailginto atpalaidavimo tabletėse esančio oksikodono pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 val., stabili pusiausvyros koncentracija susidaro vidutiniškai po 1 dienos.

Metabolizmas

Oksikodonas metabolizuojamas žarnyne ir kepenyse: veikiant P450 citochromo sistemai jis virsta noroksikodonu ir oksimorfonu, taip pat keliais gliukuronidų tipo junginiais. Tyrimai in vitro rodo, kad

terapinės cimetidino dozės turbūt neturi svarbaus poveikio noroksikodono susidarymui. Žmogaus organizme chinidinas sumažina oksimorfono susidarymą, nors oksikodono farmakodinaminės savybės išlieka žymiau nepakitusios. Metabolitai bendram farmakodinaminiam poveikiui nereikšmingi.

Eliminacija

Oksikodonas ir jo metabolitai išsiskiria pro inkstus ir su išmatomis. Oksikodono prasikverbia pro placentą ir išsiskiria į žindyvės pieną.

Linijinė arba nelinijinė kinetika

Pailginto atpalaidavimo 5, 10 ir 20 mg tabletės dėl absorbcijos kiekio ir absorbcijos greičio yra proporcingos veikliosios medžiagos dozei.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Duomenų apie oksikodono toksinį poveikį reprodukcijai nepakanka, apie poveikį vaisingumui ir intranatalinio poveikio įtaką postnataliniam vystymuisi nėra. Žiurkėms ir triušiams sušertos oksikodono dozės, 1,5-2,5 karto (skaičiuojant pagal kiekį mg/kg kūno svorio) viršijančios žmonių vartojamą 160 mg/parą dozę, sklaidos defektų nesukėlė.

Ilgalaikių tyrimų metu kancerogeninio poveikio nesukėlė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Oxycodone Lannacher 5 mg pailginto atpalaidavimo tabletės

Tabletės branduolys:

Kolidonas SR (polivinilacetatas, povidonas (K=22,5-27,0), natrio laurilsulfatas, silicio dioksidas)

Mikrokristalinė celiuliozė

Koloidinis bevandenis silicio dioksidas

Magnio stearatas (augalinis)

Tabletės plėvelė:

Polivinilo alkoholis

Talkas (E 553b)

Titano dioksidas (E171)

Makrogolis 3350

Lecitinas (sojų) (E322)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>