Vaistinis preparatas: Cifran
Puslapis: 14


(Cmax), siekianti nuo 0,56 iki 3,7 mg/l. Koncentracija kraujo serume didėja proporcingai su dozėmis iki 1000 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 70-80 %.

Paaiškėjo, kad, išgėrus 500 mg dozę kas 12 valandų, gaunamas plotas, esantis po serumo koncentracijoslaiko kreive (AUC), ekvivalentiškas tam, kuris gaunamas, skiriant 400 mg ciprofloksacino intravenines infuzijas po 60 minučių, kas 12 valandų.

Pasiskirstymas

Ciprofloksacinas nestipriai jungiasi su baltymais (20-30 %), o plazmoje daugiausia nejonizuotoje formoje esančios medžiagos pasiskirstymo tūris yra didelis, pastovus, siekiantis 2-3 l/kg kūno svorio. Didelės ciprofloksacino koncentracijos susidaro daugelyje audinių, pavyzdžiui, plaučiuose (epiteliniame skystyje, alveolių makrofaguose, biopsiniame audinyje), sinusuose ir uždegimo pažeistose vietose (kantaridinių pūslelių skystyje) arba šlapimo takų bei lytinėje sistemoje (šlapime, prostatoje, gimdos gleivinėje), kur bendroji koncentracija viršija koncentraciją plazmoje.

Metabolizmas

Buvo gautos žemos keturių metabolitų koncentracijos, jie buvo identifikuoti, kaip: desetilenciprofloksacinas (M 1), sulfociprofloksacinas (M 2), oksociprofloksacinas (M 3) ir formilciprofloksacinas (M 4). Metabolitai pasižymi antimikrobiniu veikimu in vitro, bet jis pasireiškia silpniau, nei pirminis junginys. Žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutiniškai stipriai veikiantis CYP 450 1A2 fermentų inhibitorius.

Pašalinimas

Didelis ciprofloksacino kiekis pašalinamas nepakitęs per inkstus ir mažesnė dalis - su išmatomis. Asmenų, kurių inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos periodas serume apytiksliai lygus 4-7 valandoms.

Ciprofloksacino ekskrecija (dozės %)

*

*

*Vartojant per burną

*

*

*Su šlapimu

*Su išmatomis

*

*Ciprofloksacinas

*44,7

*25,0

*

*Metabolitai (M1-M4)

*11,3

*7,5

*

*

Inkstų klirensas siekia 180-300 ml/kg/h, o bendrasis organizmo klirensas yra 480-600 ml/kg/h.

Ciprofloksacinas pereina tiek glomerulų filtraciją, tiek kanalėlių sekreciją. Esant sunkiam inkstų pažeidimui, ciprofloksacino pusinės eliminacijos periodas pailgėja iki 12 valandų.

Ciprofloksacino ne inkstų klirensas paprastai susidaro dėl aktyviai vykstančios sekrecijos žarnose, o taip pat dėl metabolizavimo. 1% dozės pašalinama per tulžies išskyrimo sistemą. Tulžyje susikaupia didelė ciprofloksacino koncentracija.

Vaikai

Vaikų farmakokinetikos duomenis pagrindžiančios medžiagos yra nedaug.

Atliekant tyrimą su vaikais, Cmax ir AUC rodikliai nepriklausė nuo amžiaus (daugiau, kaip 1 metų amžiaus). Nebuvo pastebimo Cmax ir AUC padidėjimo, skiriant keletą dozių (po 10 mg/kg tris kartus per parą).

Dešimties jaunesnių, kaip 1 metų amžiaus vaikų, kuriems pasireiškė sunki sepsio forma, po 1 valandą

trukusios intraveninės infuzijos, palaikant 10 mg/kg dozę, Cmax buvo lygi 6,1 mg/l (4,6-8,3 mg/l ribose); gydant 1-5 metų amžiaus vaikus, ji buvo lygi 7,2 mg/l (4,7-11,8 mg/l ribose). AUC reikšmės buvo

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>