Vaistinis preparatas: Norspan
Puslapis: 7


Specifiniai opioidinių receptorių antagonistai, pavyzdžiui, naloksonas, gali veikti priešingai nei buprenorfinas. Galima vartoti nuo 5 iki 12 mg naloksono dozę į veną. Naloksono poveikis gali vėluoti 30 minučių arba dar ilgiau. Plaučių ventiliacijos palaikymas yra daug svarbesnis nei gydymas naloksonu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetikai, opioidai, ATC kodas – N02 AE01

Buprenorfinas yra dalinis opijaus receptorių agonistas, veikiantis miu opijaus receptorius. Be to, ši medžiaga blokuoja kappa opijaus receptorius.

Veiksmingumas ligoniams su įvairios etiologijos neonkologiniu skausmu, ištirtas penkiuose pagrindiniuose III fazės, iki 12 savaičių trukusiuose klinikiniuose tyrimuose. Tyrimuose dalyvavo pacientai su vidutinio stiprumo ar sunkiu osteoartrito ir nugaros skausmu. Lyginant su placebu Norspan pastebimai geriau malšino skausmą ir kliniškai reikšmingai sumažino skausmo intensyvumo skalės rodmenis (BS-11 skalėje vidutiniškai 3 balais).

Taip pat buvo atliktas ilgalaikis, atviras išplėstinis tyrimas (n=384) pacientams su neonkologiniu skausmu. Nustatyta, kad skiriant ilgą laiką 63 % pacientų skausmas buvo kontroliuojamas 6 mėnesius, 39 % pacientų – 12 mėnesių, 13 % pacientų – 18 mėnesių ir 6 % pacientų – 21 mėnesį. Apie 17 % pacientų skausmui kontroliuoti pakako 5 mg dozės, 35 % - 10 mg dozės ir 48 % - 20 mg dozės.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Yra duomenų, kad buprenorfinas patenka į enterohepatinę recirkuliaciją.

Tyrimai su žiurkėmis (nesiveisiančiomis ir besiveisiančiomis) rodo, kad buprenorfinas prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus. Pavartojus vaistinio preparato parenteriniu būdu, koncentracija smegenyse (nustatytas tik nepakitęs buprenorfinas) buvo 23 kartus didesnė nei pavartojus per burną. Į raumenis sušvirkštas ar pavartotas per burną buprenorfinas akivaizdžiai kaupėsi vaisiaus virškinimo trakte – greičiausiai dėl ekskrecijos su tulžimi, nes enterohepatinė cirkuliacija šių gyvūnų organizme pilnai nesusiformavusi.

Iš kiekvieno pleistro ne trumpiau kaip septynias paras išsiskiria pastovus buprenorfino kiekis. Pusiausvyros apykaita atsiranda užklijavus pirmą pleistrą. Pašalinus Norspan, buprenorfino koncentracija mažėja. Per 12 valandų koncentracija sumažėja maždaug 50 % (ribos 10–24 val.).

Absorbcija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>