Vaistinis preparatas: Avelox
Puslapis: 9


Specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavus vaistinio preparato, reikia skirti įprastą simptominį gydymą. 400 mg moksifloksacino išgėrus kartu su aktyvintąja anglimi, medikamento patekimas į sisteminę kraujotaką sumažėja daugiau negu 80(. Ankstyvuoju išgerto moksifloksacino absorbcijos laikotarpiu pavartota aktyvintoji anglis gali neleisti dideliam medikamento kiekiui patekti į sisteminę kraujotaką.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( sistemiškai veikiantys antibakteriniai vaistai, fluorochinolonai, ATC kodas ( J01 MA 14.

Veikimo būdas

In vitro moksifloksacinas veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Baktericidinį poveikį jis sukelia slopindamas topoizomerazę II (DNR girazę) ir topoiamerazę IV. Šie fermentai yra būtini bakterijų DNR replikacijai, transkripcijai ir reparacijai. Atrodo, kad didesniam aktyvumui ir mažesniam atsparių gramteigiamų bakterijų mutantų atsiradimui C8-metoksi- fragmentas, palyginti su C8-H fragmentu, yra svarbesnis. C-7 padėtyje esantis stambus bicikloamino pakaitas trukdo įvykti su NorA arba pmrA genais, randamais kai kuriose gramteigiamose bakterijose, siejamai aktyviajai pernašai iš ląstelės į išorę.

Farmakodinamikos tyrimais įrodyta, kad baktericidinio poveikio laipsnis priklauso nuo moksifloksacino koncentracijos. Mažiausia baktericidinį poveikį sukelianti koncentracija neperžengia mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) ribų.

Įtaka bakterijų kultūros testo rezultatams

Ligoniams, vartojantiems moksifloksacino, Mycobacterium padermių tyrimo rezultatai gali būti tariamai neigiami, kadangi medikamentas slopina šių bakterijų augimą.

Poveikis žmogaus žarnyno mikroflorai

Moksifloksacino geriantiems sveikiems savanoriams atsirado tokių žarnyno floros pokyčių: sumažėjo Escherichia coli, Bacillus padermių, Klebsiella padermių, enterokokų padermių bei anaerobų (Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium padermių, Eubacterium padermių ir Peptostreptococcus padermių) bakterijų kiekis, tačiau B. fragilis padaugėjo. Per dvi savaites minėtų mikroorganizmų kiekis tapo normalus.

Atsparumas

Mechanizmai, kuriems funkcionuojant mikroorganizmai tampa atsparūs penicilinams, cefalosporinams, aminoglikozidams, makrolidams ir tetraciklinams, moksifloksacino antibakteriniam aktyvumui įtakos nedaro. Vis dėlto bakterijų jautrumas moksifloksacinui gali mažėti dėl kitų mechanizmų, pvz., laidumo barjerų (būdingas Pseudomonas aeruginosa( ar efliukso.

In vitro moksifloksacinui atsparių bakterijų atsiranda laipsniškai, vykstant daugiapakopei topoizomerazės II (DNR girazės) ir topoizomerazės IV) vietų „taikinių“ mutacijai. Gramteigiamuose mikroorganizmuose funkcionuojančio aktyvaus efliukso mechanizmo reikšmė moksifloksacinui yra maža.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>