Vaistinis preparatas: FLUOROURACIL-TEVA
Puslapis: 4


Specifinio priešnuodžio nėra. Suleidus per didelę fluorouracilo dozę, būtina mažiausiai keturias savaites sekti paciento hematologinius rodiklius. Atsiradus pokyčių, reikia tinkamai gydyti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – pirimidino analogai, ATC kodas – L01BC02.

Fluorouracilas yra antimetabolitas, pirimidino antagonistas. Jis trikdo DNR sintezę ir dėl to slopinamas ląstelių dalijimasis. Pats fluorouracilas priešnavikinio poveikio nesukelia, tačiau organizme, veikiant fermentams, jis verčiamas į fosforilintas formas 5-fluoruridiną ir 5-fluordeoksiuridiną, kurie pasižymi priešnavikiniu poveikiu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Suleidus į veną 15 mg/kg kūno svorio fluorouracilo dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 10-3 M po ketvirčio valandos. Tokią pat dozę nepertraukiamai infuzavus į veną, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna maždaug 1000 kartų mažesnė.

Fluorouracilas lengvai patenka į audinius, prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Ląstelėse jis metabolizuojamas į veiklius metabolitus 5-fluordeoksi-uridino-5'-monofosfatą ir 5-fluoruridino-5'--trifosfatą. Kepenyse fluorouracilas metabolizuojamas į urėją.

Priklausomai nuo vartojimo būdo su šlapimu išsiskiria ne daugiau kaip 15 ( preparato dozės. Svarbiausias jo eliminacijos organas yra kepenys. Vienkartinės dozės pusinės eliminacijos periodas trunka 10 – 20 minučių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų metu gyvūnams pasireiškęs fluorouracilo poveikis priklausė nuo farmakologinių vaisto savybių. Žiurkėms medikamentas sukėlė spermatogenijų chromosomų aberaciją ir laikiną gyvūnų nevaisingumą. Žiurkėms, pelėms, triušiams ir beždžionėms teratogeninį ir fetotoksinį poveikį sukėlė maždaug tokios pat dozės, apskaičiuotos mg/kg kūno svorio, kaip ir rekomenduojamos vartoti žmogui (kad į gyvūnų organizmą vaisto gali patekti mažiau negu į žmogaus, neatsižvelgta). Kai kurių tyrimų metu pasireiškė mutageninis fluorouracilo poveikis. Nors duomenų nepakanka, tačiau atsižvelgiant į fluorouracilo veikimo būdą ir sukeliamą mutageninį poveikį galima teigti, jog kancerogeninis jo poveikis galimas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio hidroksidas

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

FLUOROURACIL-TEVA tirpalas, atskiestas tiksliai laikantis aseptikos reikalavimų 0,9 ( natrio chlorido arba 5 ( gliukozės tirpalu tiek, kad fluorouracilo koncentracija būtų 0,5 mg/ml, laikomas ne aukštesnėje kaip 25?C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos vietoje, stabilus išlieka 48 valandas.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

Jei dėl laikymo vėsioje (mažesnėje negu 15 ?C temperatūroje) atsiranda nuosėdų, prieš vartojimą šias nuosėdas reikia visiškai ištirpinti injekcinį buteliuką kaitinant iki 60 ?C ir purtant.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>