Vaistinis preparatas: Cutivate
Puslapis: 4


Suleistas po oda, šis vaistas sukelia stiprų sisteminį gliukokortikoidinį poveikį, tačiau išgertas veikia labai silpnai, tikriausiai dėl metabolinės inaktyvacijos. Tyrimais in vitro nustatytas stiprus jo afinitetas ir agonistinis poveikis žmogaus gliukokortikoidų receptoriams.

Flutikazono propionatas nesukelia jokio netikėto hormoninio poveikio ir akivaizdaus, ryškaus poveikio centrinei bei periferinei nervų sistemoms, virškinimo sistemai, širdies ir kraujagyslių arba kvėpavimo sistemai.

Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetikos tyrimų su žiurkėmis ir šunimis duomenys rodo greitą šio vaisto eliminaciją ir didelį metabolinį klirensą. Vaisto vartojant vietiškai ar jo išgėrus, biologinis įsisavinimas labai mažas, nes rezorbcija per odą ir iš virškinimo trakto yra ribota, o priešsisteminis metabolizmas – intensyvus.

Pasiskirstymo tyrimai parodė, kad tik nedidelis išgerto junginio kiekis pasiekia sisteminę kraujotaką, ir visi į ją patekę radioaktyviai pažymėti junginiai greitai pašalinami į tulžį ir patenka į išmatas.

Flutikazono propionatas nesikaupia jokiame audinyje ir nesijungia prie melanino. Pagrindinis metabolizmo būdas yra S-fluorometilkarbotioato grupės hidrolizė, susidarant karboksilinei rūgščiai (GR36264), pasižyminčiai labai silpnu gliukokortikoidiniu ir priešuždegiminiu aktyvumu. Visoms tirtoms gyvūnų rūšims radioaktyviai pažymėtų junginių ekskrecijos būdas nepriklausė nuo radioaktyviai pažymėto flutikazono propionato vartojimo būdo. Daugiausiai šio vaisto pašalinama su išmatomis, beveik visa ekskrecija baigiama per 48 valandas.

Žmogaus organizme metabolinis klirensas taip pat yra didelis, todėl eliminacija greita. Taigi per odą į sisteminę kraujotaką patekęs vaistas greitai inaktyvinamas. Dėl blogos rezorbcijos ir intensyvaus priešsisteminio metabolizmo išgerto vaisto biologinis įsisavinimas beveik nevyksta. Todėl nurijus vaisto, skirto vartoti vietiškai, flutikazono propionato sisteminė ekspozicija būna maža.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Dauginimosi funkcijos tyrimai rodo, kad nėščioms gyvūnų patelėms skiriami kortikosteroidai gali sukelti vaisiaus raidos anomalijų, tarp jų skilusį gomurį ar lūpą. Tačiau nėra įtikinamų įrodymų, kad kortikosteroidai gali sukelti įgimtų anomalijų, tokių kaip skilęs gomurys ar lūpa, žmonėms.

Farmakologinio saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio bei vaisingumo ir bendro poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenys parodė, kad specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Propilenglikolis

Sorbitano seskvioleatas

Mikrokristalinis vaškas

Skystasis parafinas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

24 mėnesiai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 oC temperatūroje.

Pakuotė ir jos turinys

Suspaudžiama, iš vidaus dengta laku, aklinu galu aliuminio tūbelė su latekso apvadu, uždaryta polipropileno dangteliu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>