Vaistinis preparatas: ARCOXIA
Puslapis: 10


Šie sunkūs nepageidaujami reiškiniai buvo pastebėti vartojusiems NVNU ir jų negalima paneigti vartojant etorikoksibą: toksinis poveikis inkstams, įskaitant intersticinį nefritą ir nefrozinį sindromą, toksinis poveikis kepenims, įskaitant kepenų nepakankamumą.

4.9 Perdozavimas

Klinikinių tyrimų metu vienkartinės iki 500 mg etorikoksibo dozės ir kartotinės iki 150 mg per parą 21 dieną etorikoksibo dozės reikšmingo toksinio poveikio nedarė. Gauta pranešimų apie etorikoksibo ūmaus perdozavimo atvejus, nors daugumoje jų nepageidaujamų pojūčių nepastebėta. Dažniausiai stebėti nepageidaujami pojūčiai atitiko žinomas etorikoksibo saugumo savybes (pvz., nepageidaujami virškinimo trakto, širdies ar inkstų reiškiniai).

Perdozavus tikslinga taikyti įprastines bendrąsias gydymo priemones, pavyzdžiui, šalinti nerezorbuotą medžiagą iš VT, pacientą atidžiai stebėti ir prireikus skirti palaikomąjį gydymą.

Hemodializės metu etorikoksibas nepasišalina. Ar jis pasišalina atliekant peritoninę dializę, nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – priešuždegiminiai ir priešreumatiniai preparatai, nesteroidiniai, koksibai, ATC kodas – MO1 AH05

Veikimo mechanizmas

Geriamasis etorikoksibas, kai vartojamos gydomosios dozės, yra selektyvus ciklooksigenazės-2 (COX-2) inhibitorius.

Klinikinių farmakologijos tyrimų metu ARCOXIA, priklausomai nuo dozės, slopino COX-2, bet neslopino COX-1 vartojant dozes iki 150 mg per parą. Etorikoksibas neslopino skrandžio prostaglandinų sintezės ir neveikė trombocitų funkcijos.

Ciklooksigenazė yra atsakinga už prostaglandinų gamybą. Nustatytos dvi ciklooksigenazės izoformos – COX-1 ir COX-2. Įrodyta, kad COX-2 izoformą indukuoja prouždegiminis stimulas, ir pirmiausia ji atsakinga už prostanoidinių skausmo, uždegimo ir karščiavimo mediatorių sintezę. Be to, COX-2 dalyvauja ovuliacijoje, implantacijoje ir arterinio latako (ductus arteriosus) užsidaryme, inkstų funkcijos reguliavime ir centrinės nervų sistemos funkcijose (karščiavimo indukcija, skausmo suvokimas ir pažinimo funkcija). Ji taip pat gali dalyvauti opų gijime. COX-2 nustatyta audinyje aplink skrandžio opas žmonėms, bet tiesioginis jos ryšys su opų gijimu nenustatytas.

Veiksmingumas

Osteoartritu (OA) sergantiems pacientams vartojant 60 mg etorikoksibo vieną kartą per parą dozę, žymiai sumažėjo skausmas ir pagerėjo paciento ligos būklės įvertinimas. Teigiamas poveikis pasireiškė jau antrąją gydymo dieną ir išliko 52 savaites. Tyrimais įrodyta, kad 30 mg etorikoksibo vieną kartą per parą dozės veiksmingumas daugiau kaip 12 savaičių buvo didesnis negu placebo (vertinant panašiai kaip ir aukščiau paminėtuose tyrimuose). Dozės veikimo diapazono tyrimo metu nustatyta, kad vartojant 6 gydymo savaites 60 mg dozę pagerėjimas buvo reikšmingai didesnis visų 3 pagrindinių tyrimo tikslų atveju, lyginant su 30 mg doze. 30 mg dozės poveikis rankų osteoartritui netirtas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>