Vaistinis preparatas: KLION-D
Puslapis: 4


Sveikų savanorių ir ligonių tyrimų duomenys rodo, kad metronidazolas greitai prasiskverbia į smegenų skystį, taip pat greitai susidaro terapinė jo koncentracija esant smegenų ir plaučių abscesams. Jo pasiskirstymo tūris yra didelis, ir mažiau negu 20 % cirkuliuojančio metronidazolo jungiasi prie plazmos baltymų. Jo patenka į tulžies takus, ir koncentracija ten būna tokia pat didelė kaip ir plazmoje. Vidutinis pusinės eliminacijos periodas yra 8 val. sveikiems žmonėms. Didžioji dalis metronidazolo ir jo metabolitų iš organizmo pašalinama su šlapimu ( 60-80 % dozės), o 6-15 % dozės pašalinama su išmatomis.



5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgai vartojamo metronidazolo toksinis poveikis pelių padermėms ir įvairioms gyvūnų rūšims yra skirtingas. Preparatas tik šunims sukėlė nervų sistemos sutrikimą, o kitų rūšių gyvūnams tokio poveikio nepastebėta. Sugirdžius didelę preparato dozę vienos padermės pelėms ir žiurkėms, krito svoris ir pasireiškė sėklidžių atrofija, o žiurkėms į veną suleidus metronidazolo, nei svoris, nei kraujo spaudimas, nei biocheminio tyrimo rodmenys nepakito. Beždžionėms pavartojus didelę metronidazolo dozę, atsirado histologinių pokyčių kepenyse, tačiau serumo fermentų aktyvumas nepakito. Dauguma pelių, kurioms 5 savaites kasdien dozė buvo didinama iki maksimalios, t.y. 1 g/kg kūno svorio, nežuvo. Vienoje laboratorijoje buvo nustatyta, kad Swiss padermės pelėms padažnėjo plaučių auglių ir piktybinės limfomos atvejų, tačiau kiti tyrėjai Sprague-Dawley padermės žiurkėms ir žiurkėnams tokio poveikio nepastebėjo. Vėlesnių tyrimų su pelėmis duomenimis, metronidazolas nesutrikdo DNR sintezės ir neveikia genetinės informacijos perdavimo. Kelių in vitro atliktų tyrimų duomenimis, metronidazolas sukelia mutageninį poveikį, tačiau in vivo tyrimų su žinduoliais metu žalingo preparato poveikio genetikai nenustatyta.

Ūminio ir lėtinio toksinio poveikio tyrimų su pelėmis, žiurkėmis, jūros kiaulytėmis ir šunimis metu (mikonazolas vartotas per virškinimo traktą) buvo nustatyta, kad toks poveikis pasireiškia, tačiau jis yra nereikšmingas, jei makšties tabletės KLION-D, kurių sudėtyje yra mikonazolo, vartojamos vietiškai.

Teratogeninio poveikio tyrimų, kurių metu vaikingiems gyvūnams į 100 g pašaro buvo įmaišoma 80-160 mg mikonazolo, metu teratogeninio poveikio nenustatyta. Vaikingumo sutrikimo atvejų buvo tiek pat, kaip ir kontrolinėje gyvūnų grupėje, implantacijos dažnumas bei vaisiaus svoris buvo normalus, apsigimimų nenustatyta.

Beždžionėms į makštį kasdien buvo įkišama 5 mg/kg kūno svorio preparato dozė, tačiau nei kraujo, nei biocheminių ir histologinių tyrimų metu pažeidimų nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio laurilsulfatas

Bevandenis koloidinis silicio dioksidas

Magnio stearatas

Povidonas

Natrio - vandenilio karbonatas

Vyno rūgštis

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Krospovidonas

Hipromeliozė

Laktozė monohidratas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>