Vaistinis preparatas: elantan long
Puslapis: 5


Tariamasis pasiskirstymo tūris yra apie 50 l, taigi, izosorbido mononitratas pasiskirsto visuose organizmo skysčiuose.

Nustatyta, kad vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 4–5 val.

Izosorbido mononitratas yra intensyviai metabolizuojamas į aktyvųjį NO ir neaktyvųjį izosorbidą. Labai nedaug izosorbido mononitrato ir izosorbido išsiskiria su šlapimu.

elantan long 50 mg modifikuoto atpalaidavimo kietose kapsulėse esančios granulės yra pagamintos taip, kad 30 % išgertos vaisto dozės išsiskiria tuoj pat, 70 % – palaipsniui.

Klinikinės farmakokinetikos ypatumai

Duomenys rodo, kad sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems lėtine stabilia krūtinės angina, vaisto koncentracija kraujo plazmoje kinta panašiai.

Izosorbido mononitratas dialize iš organizmo pašalinamas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Atliekant ūminio toksinio poveikio pelėms ir žiurkėms (skiriant vaisto įvairiais būdais) tyrimus nustatyta, kad ūminis toksinis vaisto poveikis yra silpnas (enteriniu būdu pavartoto preparato LD50 yra maždaug 2000 mg/kg–2500 mg/kg kūno svorio).

Lėtinis toksinis poveikis

Buvo atlikti lėtinio toksinio poveikio žiurkėms ir šunims tyrimai, kurie truko atitinkamai 78 ir 52 savaites. Pirmieji intoksikacijos simptomai šunims atsirado nuo 90 mg/kg kūno svorio dozės, žiurkėms – nuo 405 mg/kg kūno svorio dozės. Atsižvelgiant į tai, kad rekomenduojama vaisto paros dozė žmonėms yra 20 mg–30 mg, galima teigti, kad vaisto terapinis indeksas yra didelis.

Poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai

Buvo atliekami dviejų žiurkių kartų vaisingumo bei vislumo, teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams tyrimai, taip pat tirtas poveikis žiurkių jauniklių vystymuisi perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu. Buvo skiriama gana didelė vaisto dozė. Didžiausia iš jų sukėlė intoksikacijos simptomų. Teratogeninio izosorbido mononitrato poveikio nepastebėta.

Mutageninis poveikis

Įvairiais in vitro ir in vivo tyrimais (Ames testu, žmogaus periferinių limfocitų, žiurkių bei žiurkėnų kaulų čiulpų, V 79 testu, SCE testu) buvo vertinamas galimas izosorbido mononitrato mutageninis poveikis. Kadangi visų tyrimų rezultatai tokio poveikio nerodė, laikoma, kad preparato mutageninio poveikio rizika žmogui yra maža.

Kancerogeninis poveikis

Ir ilgalaikiai toksinio poveikio žiurkėms ir šunims tyrimai, ir specialus kancerogeniškumo tyrimas, atliktas su žiurkių patinėliais (trukęs 125 savaites) ir patelėmis (trukęs 138 savaites), parodė, kad izosorbido mononitratas nedaro kancerogeninio poveikio. Todėl galima tvirtinti, kad vaisto kancerogeninio poveikio rizika žmogui yra maža.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Cukriniai branduoliai (kukurūzų krakmolas ir sacharozė)

Laktozės monohidratas

Etilceliuliozė

Talkas

Hidroksipropilceliuliozė

Makrogolis 20 000

Želatina

Titano dioksidas (E 171)

Raudonasis geležies oksidas (E 172)

Juodasis geležies oksidas (E 172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>