Vaistinis preparatas: Thyrozol
Puslapis: 7


Tiamazolas slopina jodo įjungimą į tiroziną bei skydliaukės hormonų sintezę (poveikis priklauso nuo dozės). Toks poveikis tinka, jei reikia simptomiškai gydyti dėl įvairių priežasčių atsiradusią hipertirozę. Ar tiamazolas veikia imunologinio proceso sukeltos hipertirozės (Greivso ligos) natūralią eigą, ar slopina svarbiausią imunopatogenetinį procesą, iki šiol nenustatyta. Anksčiau susintetintų skydliaukės hormonų išsiskyrimo iš skydliaukės vaistas neveikia. Tai paaiškina, kodėl latentinio laikotarpio trukmė nuo tiroksino ir trijodtironino koncentracijos serume sunormalėjimo bei klinikinio pagerėjimo kiekvienu atveju skiriasi. Hipertirozės, kurią sukelia hormonų išsiskyrimas, dėl skydliaukės ląstelės pažeidimo, pvz., dėl radioaktyviojo jodo poveikio arba tiroidito, tiamazolas neveikia.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tiamazolas greitai ir visiškai absorbuojamas. Išgėrus jo didžiausia koncentracija serume atsiranda po 0,4–1,2 val. Prie plazmos baltymų jungiasi mažai (nereikšmingai). Tiamazolas kaupiasi skydliaukėje, joje labai lėtai vyksta preparato metabolizmas.

Nors vaisto koncentracija serume svyruoja, tiamazolo koncentracija skydliaukėje būna pastovi, todėl vienkartinės dozės poveikis trunka maždaug 24 valandas. Remiantis dabartinėmis žiniomis nustatyta, kad tiamazolo farmakokinetika nepriklauso nuo skydliaukės veiklos. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3-6 valandos. Esant kepenų funkcijos nepakankamumui, jis ilgėja. Tiamazolas šalinamas pro inkstus ir su tulžimi. Šiek tiek jo išsiskiria su išmatomis (šis kiekis priklauso nuo žarnyno ir kepenų kraujotakos). Per 24 valandas pro inkstus pašalinama 70% išgerto vaisto. Tik šiek tiek medikamento išsiskiria nepakitusio. Nėra pakankamai farmakokinetikos duomenų pacientams sergantiems inkstų ir kepenų nepakankamumu (žiūrėti 4.2 skyrių). Nėra duomenų apie kartotinį dozės vartojimą (žiūrėti 4.2 skyrių).

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių saugumo tyrimų yra nedaug.

Vienkartinės dozės toksiškumo duomenys rodo, kad ūminio toksinio poveikio galimybė yra maža.

Kartotinių dozių tyrimuose buvo stebimas kaulų čiulpų pažeidimas, kai dozės buvo žymiai didesnės nei terapinės.

Genotoksiškumo tyrimai neatskleidė akivaizdžių mutageninių ir klastogeninių poveikių.

Dvejus metus trukusio lėtinio toksiškumo tyrime atliktame su žiurkėmis jų skydliaukei buvo stebimi tik farmakologiniai efektai. Kitų svarbių poveikių nebuvo stebėta. Dvejus metus trukusio lėtinio toksiškumo tyrime atliktame su pelėmis buvo dažniau stebėtos hepatomos, tačiau rezultatas statistiškai nepatikimas. Šio tyrimo metu tiamazolas skirtas kaip geriamasis vanduo, kuriame tiamazolo koncentracija buvo 500 mg/l. Vėliau atliktų tyrimų aktualumas yra svarstytinas, bet tiamazolas nei pagal tarptautinės mokslinės vėžio agentūros (angl. IARC – International Agency for Research of Cancer) nei pagal nacionalinės toksikologijos programos (angl. NTP – National Toxicology Program) kriterijus nepriskiriamas kancerogenams.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>