Vaistinis preparatas: Stadapress
Puslapis: 5


Tiktai apie 7% moksonidino prisijungia prie žmogaus kraujo plazmos baltymų (tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra 1,8 (( 0,4) l/kg). Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 - 180 minučių.

Metabolizmas

Organizme metabolizuojama 10 – 20 ( moksonidino, daugiausia į 4,5-dehidromoksonidiną bei į aminometanamidino darinį, atidarant imidazolino žiedą. Palyginti su moksonidino, hipotenzinis 4,5-dehidromoksonidino poveikis yra tiktai viena dešimtoji , aminometanamidino darinių ( mažesnis negu viena šimtoji.

Šalinimas

Moksonidinas bei jo metabolitai beveik visiškai pašalinami pro inkstus. Daugiau nei 90% dozės pro inkstus eliminuojama per pirmąsias 24 valandas, maždaug 1% dozės pašalinama su išmatomis. Nepakitusio moksonidino pavidalu išsiskiria apytiksliai 50-75% dozės. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 2,2-2,3 valandos, inkstuose ( 2,6-2,8 valandos.

Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (GFR 30 – 60 ml/min.), organizme AUC būna 85% didesnis, o klirensas 52% mažesnis. Tokiems pacientams didžiausia paros dozė turi būti ne didesnė nei 0,4 mg, didžiausia vienkartinė ( ne didesnė nei 0,2 mg.

Pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (GFR < 30 ml), organizme preparato klirensas yra 68% mažesnis, o pusinės eliminacijos laikas periodas pailgėja net iki 7 valandų. Tokius pacientus moksonidinu gydyti draudžiama(žr. 4.3).

Farmakokinetika vaikų organizme

Vaikų organizme moksonidino farmakokinetika netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Remiantis įprastinių toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio ir kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmonių sveikatai preparatas nekelia. 

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimai parodė, kad preparatas poveikio vaisingumui nedarė bei teratogeninio poveikio nesukėlė.

Embriotoksinis poveikis buvo nustatytas žiurkėms, vartojusioms didesnes kaip 3 mg/kg kūno svorio paros dozes bei triušiams, vartojusiems didesnes kaip 0,7 mg/kg kūno svorio paros dozes. Perinatalinio ir postnatalinio vystymosi tyrimo metu preparatas darė įtaką tiek žiurkių jauniklių vystymuisi, tiek jų gyvybingumui, kai buvo vartojamos paros dozes, didesnės kaip 1 mg/kg kūno svorio.

Žr. 4.6 skyrių.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:

laktozės monohidratas

krospovidonas

povidonas K25

magnio stearatas

Tabletės plėvelė:

hipromeliozė

titano dioksidas (E171)

makrogolis 400

raudonasis geležies oksidas (E172)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

Stadapress 200 mikrogramų plėvele dengtos tabletės – 2 metai.

Stadapress 300 mikrogramų plėvele dengtos tabletės – 3 metai.

Stadapress 400 mikrogramų plėvele dengtos tabletės – 3 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30° C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>