Vaistinis preparatas: Perineva
Puslapis: 12


Tiriamiesiems išeminė širdies (vainikinių arterijų) liga buvo įrodyta, tačiau klinikinių širdies nepakankamumo požymių jiems nebuvo. 90( tyrime dalyvavusių ligonių buvo patyrę miokardo infarktą ir (arba) širdies vainikinių kraujagyslių revaskuliarizaciją. Tyrimo metu dauguma pacientų tiriamojo preparato pradėjo gerti jau vartodami įprastinių preparatų, įskaitant antitrombocitinius preparatus, lipidų kiekį kraujyje mažinančius preparatus ir beta adrenoblokatorius. Svarbiausias veiksmingumo kriterijus buvo sudėtinis: kardiovaskulinis mirštamumas, nemirtino miokardo infarkto ir (arba) širdies sustojimo, kurio metu ligonį pavyko atgaivinti, dažnis. Gydymas kartą per parą geriama 8 mg perindoprilio doze lėmė reikšmingą absoliutų svarbiausios vertinamosios baigties sumažėjimą 1,9( (santykinės rizikos sumažėjimas buvo 20(, 95( PI [9,4;28,6] ( p (0,001).

Miokardo infarkto ištiktiems ligoniams ir (arba) pacientams po revaskuliarizacijos, vartojusiems perindoprilio, palyginti su vartojusiais placebo, absoliutus svarbiausios vertinamosios baigties sumažėjimas buvo 2,2( (santykinės rizikos sumažėjimas buvo 22,4(, 95 ( PI [12; 31,6] ( p (0,001).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas perindoprilis absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda per 1 val., biologinis prieinamumas yra 65 - 70(. Pusinės perindoprilio eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 val.

Perindoprilis yra provaistas. 27( išgertos dozės į kraujotaką patenka veiklaus metabolito perindoprilato pavidalu. Be perindoprilato, atsiranda dar penki neveiklūs metabolitų. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 34 val.

Kadangi maistas mažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, vadinasi, ir biologinį prieinamumą, todėl perindoprilio reikia gerti kartą per parą, prieš pusryčius.

Nustatyta, kad priklausomumas tarp perindoprilio dozės dydžio ir ekspozicijos kraujo plazmoje yra tiesinis.

Laisvo perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg kūno svorio. Prie plazmos baltymų, daugiausiai angiotenziną konvertuojančių, jungiasi 20( perindoprilato, tačiau prisijungimas priklauso nuo koncentracijos.

Perindoprilatas iš organizmo pašalinamas su šlapimu. Laisvo perindoprilato galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 17 val., pusiausvyrinė koncentracija nusistovi per 4 paras.

Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų ar širdies nepakankamumu, organizme perindoprilato eliminacija vyksta lėčiau. Inkstų nepakankamumu sergantiems ligoniams dozę patariama nustatyti, atsižvelgiant į sutrikimo sunkumą (kreatinino klirensą).

Perindoprilio dializės klirensas yra 70 ml/min.

Kepenų ciroze sergančių ligonių organizme perindoprilio kinetika yra kitokia: nepakitusio preparato klirensas kepenyse yra perpus mažesnis, tačiau perindoprilato kiekis nėra mažesnis, todėl dozės keisti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>