Vaistinis preparatas: Advantan Milk
Puslapis: 4


Tiriant metilprednizolono aceponato (MPA) absorbciją iš emulsijos, odos būklė buvo dirbtinai keičiama. Tirta absorbcija odos nepažeidus, sukėlus uždegimą (UV eritemą) ir mechaniškai pažeidus (pašalinus raginį sluoksnį). Absorbcija per dirbtinio uždegimo pažeistą odą buvo labai maža (0,27 % dozės) – tik truputį didesnė už absorbciją per sveiką odą (0,17 % dozės). Metilprednizolono aceponato absorbcija per nugremžtą odą buvo aiškiai didesnė (15 % dozės). Atsižvelgiant į šiuos duomenis, bendroji metilprednizolono aceponato absorbcija ištepus visą odą (pvz., po nudegimo saulėje) siektų maždaug 4 µg vienam kilogramui kūno svorio per parą; dėl to bendrojo poveikio neturėtų būti.

Patekęs į kraujo apytaką pirminis MPA hidrolizės produktas 6?-metilprednizolon-17-propionatas greitai susijungia su gliukurono rūgštimi ir pasidaro neaktyvus.

Metilprednizolono aceponato metabolitai (svarbiausias iš jų – 6?-metilprednizolon-17-propionat-21-gliukuronidas) pasišalina daugiausia per inkstus; jų pusinės eliminacijos laikas – apie 16 valandų. Suleistas į veną vaistas per 7 dienas visiškai pasišalina su šlapimu ir išmatomis. Nei pats vaistas, nei jo metabolitai organizme nesikaupia.

5.3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Įprastinių ūminio toksiškumo tyrimų duomenimis, gydymui vartojamas vaistas neturėtų būti pavojingas.

Poūmis ir lėtinis toksiškumas

Poūmio ir lėtinio toksiškumo tyrimais nustatyti tipiniai gliukokortikoidų perdozavimo požymiai. Šių tyrimų duomenimis, vartojant gydymui Advantan Milk 1mg/g odos emulsiją kitokio nepageidaujamojo poveikio, išskyrus tą, kurį sukelia gliukokortikoidai, neturėtų būti.

Reprodukcinis toksiškumas

Metilprednizolono aceponatas žiurkių patinų ir patelių vaisingumo neveikia. Jo dozės, didesnės už gydomąsias, neturi įtakos nei perinatalinei, nei postnatalinei žiurkiukų raidai.

Embriotoksiniais tyrimais nustatytas tipinis gliukokortikoidų poveikis: gana didelės vaisto dozės veikia embriotoksiškai (sutrinka vaisių raida gimdoje, jie žūva) ir teratogeniškai (sukelia gomurio nesuaugimą, griaučių anomalijas, skilvelių pertvaros defektą).

Mutageniškumas ir kancerogeniškumas

In vitro ir in vivo tyrimais genotoksinio poveikio nenustatyta.

Tumorogeninių tyrimų neatlikta. Atsižvelgiant į vaisto struktūrą, farmakologinį veikimo būdą, bendrojo toleravimo ilgai vartojant duomenis, taip pat į vartojimo būdą, tumorogeninio poveikio žmonėms neturėtų būti.

Vietinis toleravimas

Tiriant metilprednizolono aceponato ir Advantan Milk 1 mg/g odos emulsijos vietinį poveikį odai ir gleivinei, kitokių reiškinių, išskyrus žinomą vietinį šalutinį gliukokortikoidų poveikį, nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vidutinio ilgio grandinės trigliceridai

Gliceroltrialkanoatas (C8–C18)

Makrogol-2-stearilo eteris

Makrogol-21-stearilo eteris

Benzilo alkoholis

Dinatrio edetatas

Glicerolis (85%)

Išgrynintas vanduo

6.2. Nesuderinamumas

Duomenų nėra.

6.3. Tinkamumo laikas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>