Vaistinis preparatas: Flux
Puslapis: 10


Trumpalaikiais (mažiau kaip 16 savaičių) tyrimais poliklinikos sąlygomis su pacientais, atitinkančiais DSM-III R kriterijus nervinei bulimijai, 60 mg per parą fluoksetino dozė buvo reikšmingai veiksmingesnė palyginti su placebo mažinant persivalgymą ir viduriavimą. Apie ilgalaikį poveikį išvadų nepadaryta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas fluoksetinas absorbuojamas gerai (85%). Maistas vaistinio preparato biologiniam prieinamumui įtakos neturi.

Pasiskirstymas

Fluoksetinas smarkiai jungiasi su kraujo plazmos baltymais (apie 95%) ir plačiai pasiskirsto organizme (pasiskirstymo tūris – 20-40 l/kg). Pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po kelių savaičių. Po ilgalaikio vartojimo pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje esti tokia pat kaip po 4-5 savaičių vartojimo.

Metabolizmas

Fluoksetino farmakokinetika nelinijinė, pasireiškia pirminio prasiskverbimo per kepenis metu. Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 6-8 valandas. Jo metabolizmas vyksta veikiant fermentui CYP2D6. Kepenyse didžiausia jo dalis desmetilinimo būdu virsta veikliu metabolitu norfluoksetinu (demetilfluoksetinu).

Eliminacija

Fluoksetino pusinės eliminacijos periodas yra 4-6 dienos, norfluoksetino – 4-16 dienų. Dėl tokių ilgų pusinės eliminacijos periodų vaistinio preparato organizme išlieka 5-6 savaites po to, kai baigiamas jo vartojimas. Didžioji dalis (apie 60%) išsiskiria su šlapimu. Fluoksetino prasiskverbia į žindyvės pieną.

Specialios pacientų grupės

Senyvi pacientai: sveikų senyvų pacientų organizme vaistinio preparato kinetikos parametrai nesiskiria nuo jaunų asmenų duomenų.

Kepenų funkcijos nepakankamumas: kepenų funkcijos nepakankamumo atvejais (dėl alkoholio sukeltos kepenų cirozės) fluoksetino ir norfluoksetino pusinės eliminacijos periodas atitinkamai pailgėja iki 7 ir 12 dienų.

Inkstų funkcijos nepakankamumas: vienkartinės fluoksetino dozės kinetikos parametrai pacientams su lengvu, vidutinio sunkumo ar sunkiu (anurija) inkstų funkcijos nepakankamumu, palyginti su sveikais savanoriais, nesiskiria. Tačiau po kartotinės dozės pusiausvyros koncentracijos kraujo plazmoje padidėja.

Biologinis pasisavinimas

1996 metais atlikto 20 mg kietų kapsulių biologinio pasisavinimo tyrimo, kuriame dalyvavo 23 sveiki savanoriai, metu buvo nustatyti toliau pateikti lyginamojo ir standartinio preparato tyrimo duomenys.

*Lyginamasis preparatas

*Standartinis preparatas

*

*Cmax (ng/ml)

Didžiausia koncentracija plazmoje

*44,8 ± 12,8

*43,2 ± 11,16

*

*tmax (val.)

Laikas, per kurį plazmoje atsiranda didžiausia preparato koncentracija

*5,44 ± 1,81

*5,92 ± 2,00

*

*AUC0-t(ng/ml x val.)

Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė

*1584 ± 619

*1653 ± 697

*

*AUC0-( (ng/ml x val.)

Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė

*1728 ± 884

*1829 ± 1020

*

*Nurodyti rodmenų vidurkiai ir jų standartinis nuokrypis.

Paveikslas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>