Vaistinis preparatas: Nexium
Puslapis: 8


2 tyrimai Nexium ir ranitidino poveikiui palyginti parodė palankesnį Nexium poveikį skrandžio opai užgydyti pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazei-2).

2 tyrimai Nexium ir placebo poveikiui palyginti parodė palankesnį Nexium poveikį skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos profilaktikai pacientams, vartojantiems nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (įskaitant selektyvius ciklooksigenazei– 2) vyresniems kaip 60 metų ir (ar) anksčiau opa sirgusiems pacientams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija ir pasiskirstymas

Ezomeprazolas yra neatsparus rūgščiai ir geriamas skrandyje neirių granulių pavidalo. Virtimas R izomeru in vivo nereikšmingas. Ezomeprazolas rezorbuojamas greitai: išgėrus šio vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 1-2 val. Absoliutus biologinis prieinamumas, išgėrus vieną 40 mg dozę, yra 64 ( (kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, padidėja iki 89 %). Kai ezomeprazolas vartojamas 20 mg dozėmis, šie skaičiai būna atitinkamai 50 % ir 68 %. Tariamasis pasiskirstymo tūris, esant pusiausvyrinei koncentracijai, sveikiems asmenims yra maždaug 0,22 l/kg kūno svorio. 97 ( ezomeprazolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Maistas lėtina ezomeprazolo rezorbciją ir mažina rezorbuojamą jo kiekį, tačiau reikšmingos įtakos šio vaisto poveikiui skrandžio sulčių rūgštingumui neturi.

Metabolizmas ir išskyrimas

Ezomeprazolą visiškai metabolizuoja citochromo P450 sistema (CYP). Pagrindinė ezomeprazolo metabolizmo dalis priklauso nuo polimorfinio CYP2C19, katalizuojančio šio vaisto hidroksilinių ir desmetiliniųmetabolitų susidarymą. Likusios vaisto dalies metabolizmas priklauso nuo kitos specifinės izoformos – CYP3A4, katalizuojančios ezomeprazolo sulfono (pagrindinio plazmoje randamo metabolito) susidarymą.

Žemiau pateikti parametrai daugiausiai atspindi šio vaisto farmakokinetiką asmenų, turinčių funkcionuojantį CYP2C19 fermentą (ekstensyvių metabolizuotojų), organizme.

Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, suminis plazminis klirensas būna apie 17 l/val., o vartojant kartotinai – apie 9 l/val. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje, kartotinai vartojant šį vaistą 1 kartą per parą, būna apie 1,3 val. Ezomeprazolą vartojant kartotinai, jo AUC plazmoje didėja. Šis didėjimas priklauso nuo dozės, todėl, vaistą vartojant kartotinai, ryšys tarp dozės ir AUC būna netiesinis. Priklausomybę nuo laiko ir dozės lemia pirmojo prasiskverbimo metabolizmo ir sisteminio klirenso sumažėjimas, kurį tikriausiai sąlygoja ezomeprazolo ir (arba) jo sulfoninio metabolito sukeliamas fermento CYP2C19 slopinimas. Išgėrus vieną ezomeprazolo dozę, iki kitos visas vaistas pasišalina iš plazmos, todėl vartojant 1 kartą per parą organizme nesikaupia.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>