Vaistinis preparatas: Sildenafil Medana
Puslapis: 9


Tyrimais in vitro nustatyta sildenafilio selektyvus poveikis erekcijos procese dalyvaujančioms FDE5. FDE5 jis slopina daug stipriau negu kitas žinomas fosfodiesterazes. Žinoma, kad FDE5 sildenafilis veikia 10 kartų selektyviau negu FDE6, kuri dalyvauja perduodant šviesą tinklainėje. Didžiausia rekomenduojama sildenafilio dozė FDE5 veikia 80 kartų selektyviau negu FDE1, ir 700 kartų selektyviau negu FDE2, FDE3, FDE4, FDE7, FDE8, FDE9, FDE10 ar FDE11. FDE5 vaistinis preparatas veikia 4000 kartų selektyviau negu FDE3, t. y. cAMP specifinę fosfodiesterazę, dalyvaujančią reguliuojant širdies susitraukimus. Dviem specialiais klinikiniais tyrimais buvo nustatinėta, per kokį laiką nuo sildenafilio pavartojimo pasireiškia erekcija, taikant seksualinę stimuliaciją. Varpos pletizmografijos (RigiScan) tyrimo duomenimis, vyrams, vaisto išgėrusiems nevalgius, erekcija, t. y. 60 % varpos sustandėjimas (pakankamas atlikti lytiniam aktui), atsirado vidutiniškai per 25 minutes (12-37 min.). Kitu RigiScan tyrimu nustatyta, kad taikant seksualinę stimuliaciją, sildenafilis erekciją gali sukelti 4-5 val. laikotarpiu po vartojimo.

Sildenafilio poveikis kraujospūdžiui yra nedidelis, trumpalaikis ir dažniausiai kliniškai nereikšmingas. Išgėrus 100 mg sildenafilio, sistolinis kraujospūdis gulint sumažėja vidutiniškai 8,4 mmHg, diastolinis - 5,5 mmHg. Kraujospūdžio sumažėjimas rodo, kad sildenafilis plečia kraujagysles, greičiausiai didindamas cGMF kiekį lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse. Sveikų savanorių, išgėrusių vieną 100 mg sildenafilio dozę, elektrokardiogramoje neatsirado klinikai reikšmingų pokyčių.

Vienos 100 mg sildenafilio dozės poveikio kraujotakai tyrimo, kuriame dalyvavo 14 ligonių, sergančių sunkia širdies vainikinių kraujagyslių liga (mažiausiai viena vainikinė arterija buvo susiaurėjusi daugiau kaip 70 %) duomenimis, vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujospūdis ramybės metu sumažėja atitinkamai 7 % ir 6 %. Vidutinis sistolinis kraujospūdis plaučių arterijose sumažėja 9 %. Poveikio širdies išstumiamo kraujo tūriui sildenafilis nedarė, nesutrikdė kraujo tėkmės per susiaurėjusias vainikines kraujagysles.

Dvigubai aklame, placebu kontroliuotame, fiziniu krūviu pasunkintame klinikiniame tyrime su 144 lėtine stabiliąja krūtinės angina sergančiais pacientais, kuriems pasireiškė erekcijos sutrikimas ir kurie nuolat gėrė vaistinių preparatų nuo krūtinės anginos (išskyrus nitratus), sildenafilis, lyginant su placebu, kliniškai reikšmingo poveikio krūtinės anginos priepuolio pasireiškimo laikui nedarė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>