Vaistinis preparatas: Paclitaxel EBEWE
Puslapis: 17


Tyrimais in vitro nustatyta, jog prie žmogaus kraujo serumo baltymų prisijungia 89 – 98( paklitakselio. Cimetidinas, ranitidinas, deksametazonas ar difenhidraminas įtakos paklitakselio prisijungimui prie baltymų nedaro.

Paklitakselio eliminacija žmogaus organizme galutinai neištirta. Nepakitusio medikamento su šlapimu išsiskiria 1,3 - 12,6( dozės, tai rodo, kad medžiaga išsiskiria pagrinde ne per inkstus. Svarbiausi paklitakselio eliminacijos būdai gali būti metabolizmas kepenyse ir išsiskyrimas su tulžimi. Atrodo, kad paklitakselį metabolizuoja daugiausiai citochromo P 450 sistemos fermentai. Suleidus radioakyviaisiais izotopais žymėto paklitakselio, maždaug 26(, 2( ir 6( radioaktyvumo išsiskyrė su išmatomis atitinkamai 6 alfa hidroksipaklitakselio, 3’-para-hidroksipaklitakselio ir 6 alfa 3’para-hidroksipaklitakselio pavidalu. Šių metabolitų gamybą katalizuoja atitinkamai CYP 2C8, CYP 3A4 ir CYP 2C8 bei CYP 3A4 kartu.

Kokią įtaką inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas daro per 3 valandas į veną sulašinto paklitakselio eliminacijai, specifiniais tyrimais nenustatinėta. Vieno hemodializuojamo ligonio organizme per 3 valandas sulašintos 135 mg/m2 kūno paviršiaus paklitakselio dozės farmakokinetikos parametrai buvo nedializuojamų žmonių parametrų ribose.

Klinikinių tyrimų metu pacientų, gydytų paklitakseliu ir doksorubicinu, organizme doksorubicino ir jo metabolitų pasiskirstymas ir eliminacija truko ilgiau. Paklitakselio infuzavus tuoj pat po doksorubicino, pastarojo preparato ekspozicija kraujo plazmoje buvo 30( didesnė, negu infuzavus po 24 val.

Paklitakselį derinant su kitais vaistiniais preparatais, reikia susipažinti su cisplatinos, doksorubicino ar trastuzumabo preparato charakteristikų santrauka.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ar paklitakselis sukelia kancerogeninį poveikį, tyrimais nenustatinėta, tačiau remiantis medikamento veikimo būdu galima teigti, jog jis gali sukelti ir kancerogeninį, ir genotoksinį poveikį. Tyrimų in vivo ir su žinduolių sistemomis in vitro metu paklitakselis darė mutageninį poveikį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Makrogolglicerolio ricinoleatas

Bevandenis etanolis

6.2 Nesuderinamumas

Paklitakselio koncentrate esantis makrogolglicerolio ricinoleatas, liesdamas plastikinę polivinilchloridinę (PVC) talpyklę, gali atpalaiduoti di-(2-etilheksil)ftalatą (DEHF). Jeigu preparato koncentracija didesnė arba jis liečiasi ilgiau, šios medžiagos atsipalaiduoja daugiau, todėl Paclitaxel EBEWE koncentrato skiedimui, laikymui ir infuzavimui reikia naudoti įrangą, kurioje nėra PVC.

6.3 Tinkamumo laikas

Neatidaryti buteliukai. 3 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>