Vaistinis preparatas: Nurofen Forte Strawberry
Puslapis: 10


Tyrimo duomenys rodo, kad ibuprofenas gali slopinti mažų dozių aspirino poveikį trombocitų agregacijai, kai šie preparatai vartojami kartu. Viename tyrime ibuprofeno vienkartinio vartojimo metu (400 mg buvo suvartota per 8 valandas prieš arba per 30 minučių po vidutinio atpalaidavimo dozės (81 mg), pasireiškė silpnesnis acetilsalicilo rūgšties poveikis trombocitų agregacijai. Dėl šių duomenų riboto prieinamumo ir dėl klinikinių situacijų, susijusių su tyrimais ex vivo, negali būti priimtas vienareikšmio sprendimo dėl ibuprofeno protarpinio vartojimo. Nėra pastebėta jokio kliniškai reikšmingo nepageidaujamo poveikio, kai taikomas vienkartinis ibuprofeno vartojimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Specifinių vaisto farmakokinetikos vaikų organizme tyrimų neatlikta. Literatūros duomenys patvirtina, kad ibuprofeno absorbcija, metabolizmas ir eliminacija vaikų organizme vyksta tokiu pat būdu, kaip ir suaugusiesiems.

Dalis išgerto ibuprofeno rezorbuojama skrandyje, o vėliau visa likusi dalis – plonojoje žarnoje. Ibuprofenas metabolizuojamas kepenyse (vyksta hidroksilinimo, karboksilinimo, konjugacijos reakcijos), o susidarę farmakologiškai neveiklūs metabolitai visiškai eliminuojami iš organizmo (daugiausia, apie 90%, jų šalinama pro inkstus, likusi dalis – su tulžimi). Vaisto pusinės eliminacijos laikas sveikiems asmenims ir kepenų ar inkstų ligomis sergantiems pacientams yra 1,8–3,5 val. Apie 99% ibuprofeno susijungia su plazmos baltymais.

Inkstų pažeidimas

Kada ibuprofenas ir jo metabolitai pirmiausia pašalinami pro inkstus, pacientams su įvairaus laipsnio inkstų pablogėjimu, galima vaistinio preparato pasikeitusi farmakokinetika. Pacientams su pablogėjusia inkstų veikla, sumažėja baltymo surišimas, padidėja ibuprofeno bendras kiekis bei laisvo (S)- ibuprofeno, didesnės AUC vertės laisvo (S)- ibuprofeno ir padidėja enantiomeriniai AUC (S/R) rodikliai, lyginant su sveikų pacientų tais pačiais duomenimis. Lyginant sveikus savanorius su pacientais, kurie turi paskutinę inkstų ligos stadiją ir yra dializuojami, laisva ibuprofeno frakcija yra apie 3 % lyginant su 1 % sveikų asmenų. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui gali pasireikšti ibuprofeno metabolitų akumuliacija. Šio poveikio reikšmė nežinoma. Metabolitai gali būti pašalinti hemodializės būdu (žr. 4.3 skyrių).

Kepenų pažeidimas

Lengvo ir vidutinio laipsnio alkoholinis kepenų pažeidimas nekeičia vaisto farmakokinetinių savybių.

Kepenų ligos gali pakeisti ibuprofeno farmakokinetiką. Pacientams su kepenų ciroze su vidutinio laipsnio kepenų pakenkimais (6-10 balų pagal Child Pugh) buvo stebėtas 2 kartus pailgėjęs pusinės eliminacijos laikas ir enantiomerų AUC santykis (S/R) buvo kur kas mažesnis lyginant su sveikais pacientais, iš ko galima spręsti apie metabolinės inversijos sutrikimą (R)- ibuprofeno į aktyvų (S)- enantiomerą (žr. 4.3 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>