Vaistinis preparatas: Pariet
Puslapis: 6


Tyrimuose su sveikais savanoriais buvo nustatyta, kad rabeprazolo natrio druska neturi kliniškai reikšmingos sąveikos su amoksicilinu. Vartojant kartu su amoksicilinu ar klaritromicinu Helicobacter pylori infekcijai naikinti rabeprazolo poveikis šių priešinfekcinių preparatų koncentracijai plazmoje yra nereikšmingas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Pariet tabletės yra su skrandžio sultims atspariu apvalkalu (skrandyje neirios), kadangi veiklioji medžiaga - rabeprazolo natrio druska nėra atsparus skrandžio rūgšties poveikiui. Rabeprazolo rezorbcija prasideda tik po to, kai tabletė patenka į žarnyną. Vaisto rezorbcija vyksta greitai. Išgėrus 20 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 3,5 valandos. Vartojant vaistą 10 - 40 mg dozių ribose didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir AUC priklausomumas yra linijinis. Išgertos 20 mg dozės, palyginti su injekuotos į veną, absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 52(, kadangi daug preparato yra metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Vartojant vaisto pakartotinai biologinis prieinamumas nedidėja. Sveikų žmonių organizme rabeprazolo natrio druskos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug 1 valanda (svyruoja nuo 0,7 valandos iki 1,5 valandos), o pilnas klirensas sudaro 283 ( 98 ml/min. Duomenų apie kliniškai reikšmingą sąveiką su maistu nėra. Maistas ir vartojimo laikas rabeprazolo natrio druskos rezorbcijai įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

Maždaug 97( rabeprazolo natrio druskos jungiasi prie žmogaus plazmos baltymų.

Metabolizmas ir ekskrecija

Rabeprazolo natrio druska, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai, metabolizuojama kepenų citochromo P450 (CYP450) fermentų sistemos. Tyrimuose in vitro su žmogaus kepenų mikrosomomis buvo nustatyta, rabeprazolo natrio druskos metabolizme dalyvauja citochromo P450 izofermentai CYP2C19 ir CYP3A4. Šiuose tyrimuose esant artimoms žmogaus organizme susidarančioms vaisto koncentracijoms rabeprazolas nesukėlė nei CYP3A4 indukcijos, nei šio izofermento slopinimo. Nors tyrimų in vitro duomenys ne visada atitinka tyrimų in vivo rezultatus, vis dėl to šie duomenys rodo, kad sąveika tarp rabeprazolo ir ciklosporino nėra tikėtina. Žmogaus kraujo plazmoje daugiausiai būna dviejų rūšių rabeprazolo metabolitų, t. y. tioeterio (M1) ir karboksirūgšties (M6), mažiau ( sulfono (M2), desmetiltioeterio (M4) ir merkapturinės rūgšties konjugato (M5). Silpnu rūgšties sekreciją slopinančiu poveikiu pasižymi tik desmetil-metabolitas (M3), tačiau jo kraujo plazmoje nebūna.

Išgėrus 20 mg žymėtos (14C) rabeprazolo natrio druskos, nepakitusio vaisto su šlapimu neišsiskyrė. Maždaug 90( dozės išsiskyrė su šlapimu daugiausiai dviejų žinomų metabolitų, t. y. merkapturinės rūgšties konjugato (M5) ir karboksirūgšties (M6), bei dviejų nežinomų metabolitų pavidalu. Likęs kiekis išsiskyrė su išmatomis.

Farmakokinetikos priklausomumas nuo lyties

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>