Vaistinis preparatas: Zyrtec
Puslapis: 16


Tyrimų su sveikais savanoriais metu nustatyta, kad 5–10 mg cetirizino dozės smarkiai sumažina odos patinimo ir paraudimo reakcijas, sukeltas suleidus į odą labai dideles histamino koncentracijas, bet ryšys su veiksmingumu nenustatytas.

Atliekant 35 dienų tyrimą su 5–12 metų amžiaus vaikais, nebuvo pastebėta pripratimo prie cetirizino antihistamininio poveikio (slopinant odos patinimą ir paraudimą). Nustojus gydyti kartotinėmis cetirizino dozėmis, per 3 dienas oda vėl įgauna normalų jautrumą histamino poveikiui.

Atliekant šešių savaičių placebu kontroliuojamą tyrimą su 186 pacientais, sergančiais alerginiu rinitu ir kartu lengvo ar vidutinio sunkumo astma ir 10 mg cetirizino vartojančiais vieną kartą per parą, sumažėjo rinito simptomai ir nepakito plaučių funkcija. Šis tyrimas parodė, kad cetiriziną saugu skirti vartoti alergiškiems ligoniams, sergantiems lengvo ar vidutinio sunkumo astma.

Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, vartojant didelę 60 mg cetirizino paros dozę septynias dienas, statistiškai reikšmingo QT intervalo pailgėjimo nepastebėta.

Nustatyta, kad vartojant rekomenduojamas cetirizino dozes pagerėja nuolatiniu ir sezoniniu alerginiu rinitu sergančių pacientų gyvenimo kokybė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nusistovėjus pusiausvyrai didžiausia koncentracija plazmoje yra maždaug 300 ng/ml ir susidaro per 1,0±0,5 val. Skiriant vartoti cetirizino po 10 mg per parą 10 dienų, vaisto kaupimosi nepastebėta. Farmakokinetinių parametrų, tokių kaip didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax) ir ploto po kreive (AUC) pasiskirstymas, tiriant savanorius yra vienodas.

Cetirizino absorbcijos kiekio maistas nesumažina, tačiau ji sulėtėja. Cetirizino biologinis prieinamumas yra vienodas ir vartojant jį tirpalo pavidalu, ir kapsulėmis ar tabletėmis.

Aiškus pasiskirstymo tūris yra 0,50 l/kg. Cetirizino jungimasis prie plazmos baltymų yra 93±0,3%. Cetirizinas neveikia varfarino jungimosi prie plazmos baltymų.

Cetirizino metabolizmas, prieš jam patenkant į sisteminę kraujotaką, nėra ekstensyvus. Maždaug du trečdaliai dozės nepakitusio vaisto išskiriama su šlapimu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Cetiriziną vartojant 5-60 mg dozėmis, jo kinetika yra tiesinė.

Ypatingos gyventojų grupės

Pagyvenę asmenys: 16 pagyvenusių asmenų paskyrus išgerti vienkartinę 10 mg dozę, pusinės eliminacijos periodas pailgėjo 50 %, o klirensas sumažėjo 40 %, palyginti su jaunesnio amžiaus asmenimis. Cetirizino klirenso sumažėjimas šiems pagyvenusiems savanoriams priklausė nuo jų inkstų funkcijos sumažėjimo.

Vaikai, kūdikiai ir maži vaikai: 6–12 metų vaikams cetirizino pusinės eliminacijos periodas buvo maždaug 6 valandos, o 2–6 metų vaikams – 5 valandos. Kūdikiams ir mažiems vaikams nuo 6 iki 24 mėnesių amžiaus šis periodas sumažėjo iki 3,1 valandos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>