Vaistinis preparatas: CEFOBID
Puslapis: 6


Apie ūminį apsinuodijimą cefoperazono natrio druska duomenys riboti. Manoma, kad preparato perdozavimas gali sukelti šiam vaistiniam preparatui būdingų nepageidaujamų reakcijų. Didelė beta laktaminių antibiotikų koncentracija smegenų skystyje gali sukelti poveikį nervų sistemai, taigi reikia įvertinti traukulių atsiradimo galimybę. Atliekant hemodializę, cefoperazonas pašalinamas iš kraujotakos, taigi tokiu būdu galima pagreitinti vaistinio preparato eliminaciją iš organizmo ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Kiti beta laktaminiai antibakteriniai preparatai, III kartos cefalosporinai.

ATC kodas – J01D D12.

Veikimo mechanizmas

Cefoperazonas sukelia baktericidinį poveikį slopindamas bakterijų sienelės gamybą. Cefoperazonas in vitro veikia įvairius kliniškai reikšmingus mikroorganizmus ir yra atsparus daugeliui beta laktamazių. Kaip ir visi cefalosporinai, cefoperazonas, selektyviai blokuodamas peptidoglikano sintezę, slopina mikroorganizmų ląstelių sienelės gamybą. Pradžioje cefoperazonas jungiasi prie ląstelėje esančių receptorių (peniciliną prijungiančių proteinų). Vėliau, slopindamas transpeptidacijos reakciją, blokuojama peptidoglikano sintezė ir ardoma mikroorganizmų ląstelių sienelė.

PK/PD santykis

Cefoperazonas veikia greitai, nuo koncentracijos priklausančiu baktericidiniu aktyvumu prieš jautrius gramteigiamus ir gramneigiamus organizmus in vitro. Tyrimuose su gyvūnais AUC/MSK ir Cmax/MSK koreliuoja su efektyvumu.

Atsparumo mechanizmas

Cefoperazonui atspariomis bakterijos gali tapti veikiant vienam arba keliems iš žemiau išvardytų procesų.

? -laktamazių vykdoma hidrolizė. Cefoperazoną gali veiksmingai hidrolizuoti kai kurios išplėsto spektro ?-laktamazės (ISBL) ir chromosomose koduotas (AmpC) fermentas, kurio aktyvumas kai kuriose aerobinėse gramneigiamose bakterijose gali būti indukuojamas arba stabiliai derepresuojamas.

Penicilinus prijungiančių baltymų traukos cefoperazonui sumažėjimas.

Išorinės mikroorganizmo membranos nelaidumas, dėl kurio gramneigiamose bakterijose ribojamas cefoperazono prasiskverbimas prie penicilinus prijungiančių baltymų.

Aktyvus antibiotiko išstūmimas iš bakterijų.

Meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs visiems rinkoje esantiems ?-laktaminiams antibiotikams, įskaitant cefoperazoną.

Penicilinui atspariems Streptococcus pneumoniae būdingas kryžminis atsparumas cefalosporinams, pvz., cefoperazonui, dėl penicilinus prijungiančių baltymų pokyčio.

?- laktamazių negaminančius ampicilinui atsparius (BLNAA) H influenzae štamus reikia laikyti cefoperazonui atspariais nepaisant tariamojo jautrumo tyrimų in vitro metu.

ISBL gaminančios bakterijos, ypač enterobakterės, Klebsiella padermės ir Escherichia coli, gydymo metu cefalosporinams gali būti atsparios nepaisant tariamojo jautrumo tyrimų in vitro metu, todėl jas reikia laikyti cefalosporinams atspariomis.

MSK ribinės reikšmės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>