Vaistinis preparatas: Mexolan
Puslapis: 8


Ūminis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo perdozavimas paprastai pasireiškia letargija, mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir viršutinės pilvo dalies skausmu. Gydant palaikomosiomis priemonėmis, paprastai minėti simptomai išnyksta. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto. Sunkaus apsinuodijimo simptomai yra hipertenzija, ūminis inkstų veiklos nepakankamumas, kepenų veiklos sutrikimas, kvėpavimo slopinimas, koma, traukuliai, širdies ir kraujagyslių sistemos kolapsas bei širdies sustojimas. Tiek gydomoji, tiek ir per didelė nesteroidinių vaistų nuo uždegimo dozė gali sukelti anafilaktoidinę reakciją.

Perdozavus vaisto, reikia taikyti atitinkamą simptominį gydymą, kadangi priešnuodžio nėra. Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad meloksikamo eliminaciją didina kolestiraminas. Sunkų virškinimo trakto pažeidimą galima gydyti antacidiniais preparatais arba H2 receptorių blokatoriais.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: nesteroidiniai priešuždegiminiai ir priešreumatiniai vaistai.

ATC kodas: M01AC06

Meloksikamas yra oksikamų grupės nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Jis pasižymi priešuždegiminiu, analgetiniu ir antipiretiniu poveikiais. Priešuždegiminis meloksikamo poveikis buvo įrodytas įvairiuose tyrimuose su gyvūnais. Kaip ir kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, veikimo būdas galutinai neištirtas, tačiau yra žinomas vienas bendras visiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo, taip pat ir meloksikamui, būdingas poveikis – prostaglandinų, žinomų uždegimo mediatorių, biosintezės slopinimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgerto meloksikamo biologinis įsisavinimas yra apie 89%.

Išgėrus 7,5 mg ir 15 mg meloksikamo, koncentracija kraujo plazmoje yra proporcinga dozei: vidutiniškai 0,4-1,0 µg/l išgėrus 7,5 mg ir 0,8-2,0 µg/l išgėrus 15 mg (minimali ir maksimali pastovi koncentracija).

Beveik visas meloksikamas (99%) yra sujungtas su kraujo plazmos baltymais, pirmiausia albuminu.

Didžioji meloksikamo dalis yra metabolizuojama kepenyse iki keturių farmakologiškai neaktyvių metabolitų. Tik 3% pavartoto preparato išsiskiria nepakitusiu pavidalu. Maždaug pusė meloksikamo yra išsiskiria pro inkstus ir pusė su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 20 valandų. Pastovi koncentracija pasiekiama po 5 dienų.

Plazmos klirensas yra apie 8 ml/min. Pagyvenusių pacientų organizme klirensas yra mažesnis. Vaisto pasiskirstymo tūris – 11 litrų – yra palyginti mažas, bet atskiriems pacientams jis gali skirtis 30-40%. Pasiskirstymo tūris didesnis pacientams, kuriems yra terminalinis inkstų funkcijos nepakankamumas. Šiems pacientams negalima viršyti 7,5 mg paros dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>