Vaistinis preparatas: NALOXONUM WZF Polfa
Puslapis: 6


Vaistinis preparatas tinka kvėpavimo veiklos sutrikimui, kurį sukelia apsinuodijimas opioidų ir kitokių medžiagų, pvz., barbitūratų, benzodiazepinų ir alkoholio, mišiniu, gydyti. Jis nedidina barbitūratų sukelto kvėpavimo slopinimo ir, kai kurių tyrinėtojų duomenimis, gali net pašalinti barbitūratų sukeltą komą bei kvėpavimo slopinimą. Be to, medikamentas, nors ir nerekomenduojamas vartoti apsinuodijus etanoliu, šalina didelės šios medžiagos dozės sukeltą toksinį poveikį.

Didelė naloksono hidrochlorido dozė sukelia analeptinį poveikį, kuris priklauso nuo impulsų perdavimo GASR slopinimo, todėl dingsta barbitūratų sukeltas kvėpavimo slopinimas.

Net kelis kartus didesnė už gydomąjąi naloksono hidrochlorido dozė nesukelia disforijos ir psichozės. Preparato vartojimas nesukelia fizinio priklausomumo atsiradimo pavojaus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Preparatas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau išgertas yra neveiksmingas dėl inaktyvacijos pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Suleistas į veną naloksono hidrochloridas poveikį sukelia jau po 30  120 sekundžių, o sušvirkštas į raumenis ar po oda - po 2  3 minučių. Į raumenis injekuoto naloksono hidrochlorido poveikis trunka ilgiau, nei suleisto į veną. Vidutinė poveikio trukmė yra viena valanda, tačiau yra aprašytas ir ilgesnis poveikis, trukęs net kelias valandas.

Parenteriniu būdu pavartotas naloksono hidrochloridas greitai pasiskirsto po organizmo audinius bei ląsteles. Jis metabolizuojamas kepenyse, daugiausia vykstant konjugacijai su gliukurono rūgštimi. Metabolitai išsiskiria su šlapimu.

Vidutinis naloksono hidrochlorido pusinės eliminacijos iš suaugusių žmonių plazmos laikas yra 1 1,5 valandos, iš naujagimių - 3 valandos.

Inkstų bei kepenų nepakankamumo poveikis veikliosios medžiagos farmakokinetikai netirtas.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų ūminio bei kartotinių dozių toksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Naloksono hidrochlorido Ames mutageninio poveikio testas bei žmogaus limfocitų chromosomų aberacijos testas in vitro buvo silpnai teigiamas, o mutageninio poveikio testas su kininio žiurkėno V79 ląstelių HGPRT in vitro bei žiurkių kaulų čiulpų aberacijos testas in vivo - neigiamas.

Galimo kancerogeninio naloksono hidrochlorido poveikio tyrimų neatlikta.

Žiurkių, kurios vaikingumo laikotarpiu vartojo naloksono hidrochlorido, jaunikliams buvo nuo dozės priklausomo nervų sistemos bei elgesio vystymosi greičio pokyčio bei smegenų sutrikimo atvejų. Be to, aprašyta atvejų, kai padidėjo žiurkių, vėlyvuoju vaikingumo laikotarpiu vartojusių naloksono hidrochlorido, jauniklių nugaišimo dažnumas bei sumažėjo kūno svoris.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio chloridas

Vandenilio chlorido rūgštis (pH sureguliavimui)

Injekcinis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>