Vaistinis preparatas: Ciloxan
Puslapis: 5


Vartojamas lokaliai ciprofloksacinas labai gerai prasiskverbia į audinius. Jo koncentracija ašarų sluoksnyje, ragenoje ir priekinėje akies kameroje esti nuo dešimties iki kelių šimtų kartų didesnė už koncentraciją, slopinančią 90 % jautrių akių ligų sukėlėjų (MSK90).

Vartojamo į akis ciprofloksacino bendroji absorbcija maža. Po septynių dienų gydymo kurso jo koncentracija plazmoje yra nuo neišmatuojamos (< 1,25 ng/ml) iki 4,7 ng/ml. Didžiausia į akis vartojamo ciprofloksacino koncentracija plazmoje vidutiniškai apie 450 kartų mažesnė negu po išgertos 250 mg dozės.

Bendroji ciprofloksacino farmakokinetika ištirta gerai. Jis plačiai pasklinda organizmo audiniuose; juose vaisto koncentracija esti didesnė negu plazmoje. Kai jo koncentracija pastovi, tariamasis pasiskirstymo tūris svyruoja nuo 1,7 iki 2,7 l/kg. Nuo 16 % iki 43 % vaisto jungiasi su serumo baltymais. Ciprofloksacino pusinės eliminacijos periodas yra 3–5 valandos. Jo klirensas paprastai svyruoja nuo 300 iki 479 ml per minutę. Ciprofloksacinas ir keturi pradiniai jo metabolitai pasišalina su šlapimu ir išmatomis. Suaugusiam žmogui, kurio inkstų veikla normali, išgėrus vienkartinę 250–750 mg dozę, per 24 valandas su šlapimu išsiskiria 15–50 % nepakitusio vaisto ir 10–15 % jo metabolitų. Apie 20–40 % nepakitusio vaisto ir jo metabolitų per 5 paras pasišalina su išmatomis.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Daugumos tirtų gyvūnų rūšių nesubrendusiems jaunikliams duodamas geriamas ciprofloksacinas ir kiti chinolonai sukelia artropatiją. Buvo nustatyta, kad kremzlių pažeidimo laipsnis priklauso nuo gyvūno amžiaus, rūšies ir preparato dozės. Vartojant 30 mg/kg kūno svorio ciprofloksacino dozę, poveikis sąnariams buvo minimalus.

Vieno mėnesio trukmės tyrimo metu, nesubrendusiems skalikams buvo lašinama į akis 3 mg/ml ciprofloksacino akių lašų tirpalo. Jokių sąnarių pokyčių nepastebėta. Taip pat nėra įrodymų, kad akių lašų forma vartojamas vaistas pažeistų sąnarius, kuriems tenka didžiausias kūno svoris. Be to, geriamuoju ciprofloksacinu gydytų 634 vaikų klinikiniais ir rentgenologiniais tyrimais nenustatyta jokio toksinio poveikio griaučiams.

Žiurkėms ir pelėms sušėrus ciprofloksacino dozes, daugiau kaip 50 kartų didesnes už didžiausias vartojamas žmonėms į akis, nenustatyta nei vaisingumo pokyčių, nei žalingo poveikio vaisiams.

Triušiams sušėrus 30 mg/kg ir 100 mg/kg ciprofloksacino, teratogeninio poveikio nenustatyta, nors ir viena, ir kita dozė labai toksiškai veikė motinines triušes. Į veną švirkščiant iki 20 mg/kg vaisto, nei toksinio poveikio motininėms triušėms, nei embriotoksinio ar teratogeninio poveikio nepastebėta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Benzalkonio chloridas

Natrio acetato trihidratas (E262)

Acto rūgštis (E260)

Manitolis (E421)

Dinatrio edetatas

Natrio hidroksidas ir (arba) vandenilio chlorido rūgštis (pH reguliuoti)

Išgrynintasis vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>