Vaistinis preparatas: Pantoprazole Actavis
Puslapis: 5


Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis nevalgius. Trumpalaikio gydymo metu jis dažniausiai neperžengia aukščiausios normos ribos. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja. Vis dėlto labai daug jis padidėja tik išimtiniais atvejais. Dėl to ilgalaikio gydymo metu retkarčiais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto, remiantis iki šiol atliktų tyrimų duomenimis, karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų (tyrimų metu jų atvejų gyvūnams buvo), atsiradimą vienerių metų trukmės gydymo metu žmogui galima atmesti (žr. 5.3 skyrių).

Atsižvelgiant į tyrimų su gyvūnais rezultatus, ilgiau negu metus trunkančio gydymo metu pantoprazolo įtakos skydliaukės endokrininiams parametrams ir kepenų fermentams visiškai atmesti negalima.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendroji charakteristika

Išgertas pantoprazolas rezorbuojamas greitai. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija atsiranda net ir išgėrus vieną 20 mg pantoprazolo dozę. Didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda apytikriai per 2 - 2,5 val., būna 1 – 1,5 mikrogramo/ml ir po kartotinių dozių pavartojimo nekinta. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg, klirensas ( apie 0,1 l/val./kg. Galutinės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai prisijungia prie pasieninių ląstelių protonų siurblio, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.

Po vienkartinės ar kartotinos dozės pavartojimo farmakokinetikos parametrai nesiskiria. Į veną suleistų ar išgertų 10 – 80 mg pantoprazolo dozių farmakokinetika kraujo plazmoje yra tiesinė.

Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 98( pantoprazolo. Medikamentas metabolizuojamas beveik išimtinai kepenyse. Didžioji metabolitų dalis (apie 80() išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (maždaug 1,5 val.) nėra daug ilgesnis už pantoprazolo.

Biologinis prieinamumas

Išgertas pantoprazolas absorbuojamas visas. Absoliutus biologinis prieinamumas iš tablečių yra maždaug 77(. Kartu vartojamas maistas pantoprazolo ploto po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreive (angl. AUC), didžiausios koncentracijos kraujo serume (angl. Cmax) ir biologinio prieinamumo neveikia. Maistas gali tik pailgint laiką iki poveikio pasireiškimo.

Specialių grupių pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>