Vaistinis preparatas: Voltaren Retard
Puslapis: 10


Antra vertus, išgėrus Voltaren 100 mg pailginto atpalaidavimo tablečių, vidutinė koncentracija, t.y. 13 ng /ml (40 nmol /l) kraujo plazmoje gali būti po 24 valandų ar 16 valandų.

Rezorbcijos dydžio priklausomumas nuo dozės yra linijinis.

Kadangi maždaug pusė diklofenako dozės metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu, išgertos arba į išangę pavartotos dozės AUC yra 50 ( mažesnis negu tokios pačios dozės, pavartotos parenteraliniu būdu.

Pakartotinai vartojamo preparato farmakokinetika nekinta.

Jei preparato rekomenduojama dozė vartojama nurodytais intervalais, jis organizme nesikaupia.

Vieną kartą per parą vartojamo Voltaren Retard 100 mg pailginto atpalaidavimo tablečių gydymo metu mažiausia preparato koncentracija būna maždaug 22 ng/ml arba 25 ng/ml (70 nmol/l arba 80 nmol/l).

Pasiskirstymas

99,7 ( pavartotos diklofenako dozės jungiasi su kraujo serumo baltymais, daugiausia (99,4 () su albuminais. Tariamasis vaisto pasiskirstymo tūris yra 0,12 – 0,17 l/kg.

Diklofenako patenka į sinoviją, kurioje jo didžiausia koncentracija atsiranda praėjus 2 – 4 valandoms po to, kai plazmoje koncentracija tampa didžiausia.

Pusinės eliminacijos laikas sinovijoje yra 3 – 6 valandos.

Praėjus 2 val. po to, kai plazmoje vaisto koncentracija tampa didžiausia, sinovijoje ji būna didesnė negu plazmoje ir tokia išlieka ne mažiau kaip 12 valandų.

Biotransformacija

Diklofenako metabolizmas vyksta iš dalies gliukuronizuojant nepakitusią molekulę, tačiau daugiausiai medikamento metabolizuojama vienkartinio arba daugkartinio hidroksilinimo ir metoksilinimo būdu. Šio proceso rezultatas - kelių rūšių fenolio metabolitai: 3(-hidroksi-, 4(-hidroksi-, 5-hidroksi-, 4(5-dihidroksi, 3(-hidroksi-4(-metoksi-diklofenakas. Dauguma metabolitų verčiama gliukuronidų konjugatais. Du iš fenolinių metabolitų yra biologiškai aktyvūs, tačiau jų poveikis daug silpnesnis negu diklofenako.

Išsiskyrimas

Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ( 56 ml/min. (vidutinis dydis ( SD). Galutinis pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra 1 – 2 val. Keturių metabolitų, įskaitant dviejų aktyviausių, pusinės eliminacijos periodas yra taip pat trumpas, t.y. 1 – 3 val. Vieno metabolito, t.y. 3(-hidroksi-4(-metoksi-diklofenako, pusinės eliminacijos periodas iš plazmos yra daug ilgesnis, tačiau šis metabolitas yra neaktyvus.

Apie 60 ( pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu gliukuronidų konjugatų su nepakitusia molekule pavidalu arba metabolitų, kurių dauguma irgi yra gliukuronidų konjugatai, pavidalu.

Mažiau kaip 1 ( preparato išsiskiria nepakitusio. Likęs kiekis išsiskiria metabolitų pavidalu su tulžimi ir išmatomis.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Išgerto vaisto rezorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas nuo amžiaus beveik nepriklauso.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>