Vaistinis preparatas: NEURONTIN
Puslapis: 10


*

SN%

(38)

*Vidutiniai rodmenys

8,71

*

SN%

(29)

*

*tmax (val.)

*2,7

*(18)

*2,1

*(54)

*1,6

*(76)

*

*t½ (val.)

*5,2

*(12)

*10,8

*(89)

*10,6

*(41)

*

*AUC (0-8) ((g•val./ml)

*24,8

*(24)

*34,5

*(34)

*51,4

*(27)

*

*Ae% (%)

*DN

*DN

*47,2

*(25)

*34,4

*(37)

*

*Cmax – didžiausia koncentracija plazmoje, esant pusiausvyros apykaitai.

tmax – laikas, per kurį pasiekiama Cmax.

t½ – pusinis eliminacijos periodas.

AUC (0-8) – plotas, kurį pusiausvyros apykaitos sąlygomis koordinačių sistemoje riboja koncentracijos laiko atžvilgiu kreivė, praėjus 08 val. po dozės suvartojimo.

Ae% – nepakitusio gabapentino, kuris per 08 val. po dozės suvartojimo pašalintas su šlapimu, kiekis procentais.

DN –duomenų nėra

Pasiskirstymas

Gabapentinas nesijungia prie plazmos baltymų, jo tariamasis pasiskirstymo tūris yra 57,7 l. Gabapentino koncentracija epilepsija sergančių pacientų smegenų skystyje sudaro maždaug 20 % mažiausios vaistinio preparato pusiausvyros apykaitos koncentracijos plazmoje. Gabapentino aptinkama žindančių motinų piene.

Metabolizmas

Žmogaus organizme gabapentinas nemetabolizuojamas. Gabapentinas nesužadina įvairią funkciją atliekančių kepenų fermentų oksidazių, kurios veikia vaistinių preparatų metabolizmą.

Eliminacija

Nepakitęs gabapentinas šalinamas vien tik pro inkstus. Gabapentino pusinės eliminacijos periodas priklauso nuo dozės ir vidutiniškai trunka 57 valandas.

Senyvų žmonių ir pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme gabapentino plazmos klirensas yra sumažėjęs. Gabapentino šalinimo greičio konstanta, plazmos klirensas ir inkstų klirensas mažėja proporcingai kreatinino klirensui.

Gabapentiną galima pašalinti atliekant hemodializę. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ar kuriems atliekamos hemodializės, rekomenduojam keisti dozę (žr. 4.2 skyrių).

Tiriant gabapentino farmakokinetiką vaikų organizme, buvo ištirta 50 sveikų nuo 1 mėn. iki 12 metų vaikų. Skiriant gabapentiną dozėmis, paskaičiuotomis mg/kg kūno svorio, nustatyta, kad vyresnių kaip 5 metų vaikų plazmoje gabapentino koncentracija dažniausiai yra tokia pati kaip ir suaugusiųjų.

Tiesiškumas / netiesiškumas

Gabapentino biologinis prieinamumas (absorbuota dozės frakcija) mažėja didėjant dozei, tai lemia netiesinį farmakokinetinių rodmenų, įskaitant biologinio praeinamumo rodmenis (F), pavyzdžiui. Ae%, CL/F, Vd/F, pobūdžiui. Eliminacijos farmakokinetiką (farmakokinetikos rodmenys, kurie neapima biologinio praeinamumo rodmenų, tokių kaip CLr ir T1/2 ) geriausiai apibūdina tiesinė farmakokinetika. Gabapentino koncentracija plazmoje pusiausvyros apykaitos sąlygomis numatyta pagal vienkartinės vaistinio preparato dozės duomenis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kancerogeninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>