Vaistinis preparatas: Torendo
Puslapis: 18


Vienkartinės dozės tyrimai parodė vidutiniškai 43% didesnę veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje, 38% ilgesnį pusinį periodą ir 30% mažesnį antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensą senyvų žmonių organizme. Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis (vidutiniškai 60%). Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, kraujo plazmoje risperidono koncentracija buvo normali, bet vidutinė laisvos risperidono frakcijos koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 35%.

Vaikai ir paaugliai

Risperidono, 9-hidroksirisperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetika vaikų organizme panaši į suaugusiųjų.

Lytis, rasė ir rūkymas

Populiacijos farmakokinetikos analizė lyties, rasės ir rūkymo įtakos risperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikai neparodė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinio ir poūmio toksinio poveikio tyrimų, kurių metu dozavimas pradėtas lytiškai nesubrendusioms žiurkėms ir šunims, duomenimis, pasireiškė nuo dozės priklausomas poveikis patinų ir patelių lytiniams organams ir pieno liaukoms. Toks risperidono poveikis buvo susijęs su prolaktino koncentracijos serume padidėjimu, kurį sukėlė dopamino D2 receptorių blokada. Be to, audinių kultūrų tyrimai parodė, kad prolaktinas gali skatinti žmogaus krūties naviko audinio ląstelių augimą. Risperidonas teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nesukėlė. Risperidono poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis parodė nepageidaujamą poveikį poravimosi elgsenai, atsivestų jauniklių svoriui ir palikuonių išgyvenamumui. Risperidono vartojusių žiurkių jaunikliams užaugus, buvo kognityvinių sutrikimų. Kiti dopamino antagonistai, vartojami gyvūnams vaikingumo laikotarpiu, darė nepalankų poveikį palikuonių mokymuisi ir motoriniam vystymuisi. Išsamių genotoksinio poveikio tyrimų duomenimis, risperidonas genotoksinio poveikio nedaro. Geriamojo risperidono kancerogeninio poveikio tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis duomenimis, padaugėjo posmegeninės liaukos adenomų (pelėms), endokrininių kasos adenomų (žiurkėms) bei pieno liaukos adenomų (abiejų rūšių gyvūnams). Šie navikai galėjo būti susiję su ilgalaikiu dopamino D2 receptorių antagonizmu ir hiperprolaktinemija. Šių navikų atsiradimo graužikams reikšmė žmogui nežinoma. Tyrimai in vitro ir in vivo su gyvūnų modeliais parodė, kad didelės risperidono dozės gali ilginti QT intervalą, o tai susiję su teorine Torsades de pointes pasireiškimo rizika pacientui.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Manitolis (E421)

Bazinis butilintas metakrilato kopolimeras

Povidonas K-25

Mikrokristalinė celiuliozė

Hidroksipropilceliuliozė, mažai pakeista

Aspartamas (E951)

Krospovidonas

Raudonasis geležies oksidas (E172)

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>