Vaistinis preparatas: Rispolept
Puslapis: 19


Vienkartinės dozės tyrimai parodė vidutiniškai 43 % didesnę veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentraciją plazmoje, 38 % ilgesnį pusinį periodą ir 30 % mažesnį antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensą iš senyvų žmonių organizmo. Veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos koncentracija inkstų funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių plazmoje buvo didesnė ir veikliosios antipsichozinį poveikį darančios frakcijos klirensas iš tokių ligonių organizmo buvo mažesnis vidutiniškai 60 %. Ligonių, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, kraujo plazmoje risperidono koncentracija buvo normali, bet vidutinė laisvos risperidono frakcijos koncentracija plazmoje padidėjo maždaug 35 %.

Vaikai ir paaugliai

Risperidono, 9-hidroksirisperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetika vaikų organizme panaši į suaugusiųjų.

Lytis, rasė ir rūkymas

Populiacijos farmakokinetikos analizė lyties, rasės ir rūkymo įtakos risperidono ir antipsichozinį poveikį darančios frakcijos farmakokinetikai neparodė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinio ir poūmio toksinio poveikio tyrimų, kurių metu dozavimas pradėtas lytiškai nesubrendusioms žiurkėms ir šunims, duomenimis, pasireiškė nuo dozės priklausomas poveikis patinų ir patelių lytiniams organams ir pieno liaukoms. Toks risperidono poveikis buvo susijęs su prolaktino koncentracijos serume padidėjimu, kurį sukėlė dopamino D2 receptorių blokada. Be to, audinių kultūrų tyrimai parodė, kad prolaktinas gali skatinti žmogaus krūties audinio ląstelių augimą. Risperidonas teratogeninio poveikio žiurkėms ir triušiams nesukėlė. Risperidono poveikio reprodukcijai tyrimai su žiurkėmis parodė nepageidaujamą poveikį poravimosi elgsenai, atsivestų jauniklių svoriui ir palikuonių išgyvenamumui. Risperidono injekavimas žiurkėms į gimdą susijęs su pažinimo sutrikimais suaugus. Kiti dopamino antagonistai, vartojami gyvūnams veisimosi laikotarpiu, darė nepalankų poveikį palikuonių mokymuisi ir motoriniam vystymuisi. Toksinio poveikio tyrimo su jaunomis žiurkėmis, kurioms buvo skiriama geriamojo risperidono, metu buvo stebimas padidėjęs žiurkiukų mirtingumas ir fizinio vystymosi sulėtėjimas. 40 savaičių tyrimo su jaunais šunimis, kuriems buvo skiriama geriamojo risperidono, metu vėlavo lytinis brendimas. Atsižvelgiant į AUC, poveikio šunų ilgųjų kaulų augimui nebuvo vaistinio preparato ekspozicijai esant 3,6 karto didesnei už didžiausią geriamo vaistinio preparato ekspoziciją paauglių (1,5 mg per parą) organizme, o poveikis ilgųjų kaulų ir lytiniam brendimui buvo pastebėtas, kai ekspozicija 15 kartų viršijo didžiausią geriamo vaistinio preparato ekspoziciją paauglių organizme.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>