Vaistinis preparatas: VINBLASTINE-TEVA
Puslapis: 5


Vinblastinas yra mitozės inhibitorius. Jam mitozės metu sąveikaujant su ląstelės mikrotubulėmis, blokuojamas ląstelės dalijimasis metafazės metu. Vinblastinas ląstelėje sutrikdo glutamo rūgšties pasisavinimą, todėl įsiterpia į aminorūgščių apykaitą ir taip slopina purino sintezę bei medžiagų apykaitos citrinų rūgšties ciklą. Didelės vinblastino dozės daro sudėtingą poveikį nukleorūgščių ir baltymų sintezei. Gali atsirasti atsparumas medikamento poveikiui.

Eksperimentais in vitro nustatyta, kad galimas kryžminis organizmo atsparumas vinblastino, vinkristino, vindesino, antaciklino darinių ir aktinomicino D poveikiui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Suleistas į veną vinblastinas greitai pasiskirsto audiniuose. Maždaug 75 % kraujyje esančio vinblastino būna silpnai surišti su sudedamosiomis kraujo dalimis: su plazmos baltymais - daugiausia, mažiau su trombocitais, dar mažiau su eritrocitais ir leukocitais. Vinblastiną leidžiant į veną, šiek tiek jo gali prasiskverbti į likvorą. Reikia nepamiršti, kad vinblastinas prasiskverbia per placentos barjerą. Daugiausia jis metabolizuojamas kepenyse į aktyvų metabolitą deacetilvinblastiną.

Išskyrimas iš plazmos yra trifazis, jo fazių pusinės eliminacijos periodai trunka atitinkamai 4 minutes, 1,6 val. ir 24,8 valandos. Plazmos klirensas yra 0,74 l/kg/val. Jei kepenų funkcija pažeista, vinblastino pusinės eliminacijos periodas tikriausiai būna ilgesnis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis ir lėtinis toksinis poveikis

Pelėms ir žiurkėms į veną suleisto vinblastino sulfato LD50 yra 2 – 10 mg/kg kūno svorio. Lėtinio toksinio poveikio tyrimų duomenimis, vinblastino sulfatas sukėlė proliferuojančių audinių (kaulų čiulpų, virškinimo trakto gleivinės), sėklidėse spermatogenezės metu besidalijančių ląstelių pažeidimą. Dėl poveikio spermatogenezei gyvūnams atsirado aspermija.

Gebėjimas sukelti mutageninį ir kancerogeninį poveikį

Vinblastino sulfatas sutrikdo verpsčių atsiradimą ląstelės dalijimosi metu, todėl sutrinka chromosomų dalijimasis, vadinasi ir paveldimų savybių perdavimas. Tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis metu pastebėtas kancerogeninis poveikis.

Toksinis poveikis dauginimuisi

Tyrimo su vaikingomis patelėmis metu nustatytas embriotoksinis ir teratogeninis vinblastino sulfato, poveikis. Kadangi šis vaistas gali sukelti lytinių liaukų pažeidimą, gyvūnams dažniau pastebėta vaisingumo sutrikimų.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Liofilizuotų miltelių sudėtyje pagalbinių medžiagų nėra.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti 2 °C – 8 °C temperatūroje (šaldytuve).

Paruoštą vartoti vaistą suvartoti nedelsiant.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Bespalvio stiklo buteliukas, kuriame yra 10 mg liofilizuotų miltelių. Buteliukas uždarytas butilo gumos kamšteliu su aliuminio užlydymu.

Kartono dėžutėje yra 1 buteliukas miltelių injekciniam tirpalui.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>