Vaistinis preparatas: Alka-Prim
Puslapis: 6


Iš virškinimo trakto rezorbuojama 80100% preparato.

Maistas biologinio acetilsalicilo rūgšties pasisavinimo nemažina, tačiau jį gali lėtinti. Acetilsalicilo rūgštis iš tirpalų rezorbuojama greičiau negu iš įprastinių vaisto formų. Išgėrus putojančiąją acetilsalicilo rūgšties tabletę, jau po 30 min. pradeda mažėti skausmas ir temperatūra, po 13 val. minėtas poveikis būna didžiausias.

Pasiskirstymas

Didžioji acetilsalicilo rūgšties dalis greitai prasiskverbia į daugelį organizmo audinių ir skysčių.

Tariamasis jos pasiskirstymo tūris, kai koncentracija būna gydomoji, yra 0,150,2 l/kg ir didėjant vaisto koncentracijai plazmoje proporcingai didėja.

Jei medikamento koncentracija plazmoje yra 120 (g/ml, maždaug 33 % nehidroksilinto preparato prisijungia prie plazmos baltymų.

Prie baltymų prisijungiančio vaisto kiekis priklauso nuo albuminų kiekio: sveikų žmonių plazmoje mažėjant albuminų kiekiui, vaisto ir baltymų junginių taip pat sumažėja.

Ligonių, sergančių inkstų veiklos nepakankamumu, nėščių moterių bei naujagimių organizme acetilsalicilo rūgšties ir plazmos baltymų junginių sumažėja ne tik dėl mažesnio albuminų kiekio minėtų žmonių kraujyje, bet ir dėl to, kad atsiradusios endogeninės medžiagos išstumia acetilsalicilo rūgštį iš junginių su baltymais.

Metabolizmas

Acetilsalicilo rūgštį jau rezorbcijos metu iš dalies metabolizuoja esterazės. Ši reakcija daugiausiai vyksta kepenyse, kraujo plazmoje, eritrocituose bei sąnarių skystyje, kuriame tikriausiai dėl mažo esterazių aktyvumo acetilsalicilo rūgštis metabolizuojama lėčiau negu kituose audiniuose.

Acetilsalicilo rūgštis hidrolizuojama plazmoje į salicilinę rūgštį. Pastaroji kepenyse metabolizuojama į saliciluro rūgštį, salicilfenolio bei salicilacilo gliukoronatą bei kitus metabolitus.

Dėl mažesnio plazmos esterazių aktyvumo hidroksilinimas moterų organizme vyksta lėčiau.

Šalinimas

Acetilsalicilo rūgšties pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 1520 min. Pakartotinai vartojamos nehidroksilintos acetilsalicilo rūgšties, priešingai negu kitų salicilatų, kraujo plazmoje nesikaupia. Tik 1% išgertos dozės šalinama pro inkstus nehidroksilintos acetilsalicilo rūgšties, likusi dalis – salicilatų ir jų metabolitų forma. Jei inkstų veikla nesutrikusi, per 2472 valandas su šlapimu pašalinama 80100% išgertos vienkartinės dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu pastebėta, kad acetilsalicilo rūgštis sukelia teratogeninį poveikį.

Klinikinio nėščių moterų stebėjimo metu nustatyta, kad ilgai vartojant preparato daugiau gimsta negyvų arba mažesnio svorio naujagimių, padidėja jų mirštamumas, moterys prieš gimdymą ir po jo dažniau kraujuoja, pailgėja nėštumas ir gimdymas, gimdymo metu dažniau atsiranda komplikacijų.

Pastebėta, kad dažniau kraujavo ne tik moterys, vartojusios didelę (1215 g) acetilsalicilo rūgšties paros dozę, bet ir jų naujagimiai.

Pastebėtas pavienių vaisto neveiksmingumo moterims, kurioms buvo eklampsija, atvejų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>