Vaistinis preparatas: Xalacom
Puslapis: 6


Xalacom sudėtyje yra 2 komponentai – latanoprostas ir timololio maleatas. Jie skirtingais būdais mažina padidėjusį intraokulinį spaudimą (IOS). Dėl kombinuotojo poveikio IOS sumažėja labiau negu kiekvieno komponento vartojant atskirai.

Latanoprostas yra prostaglandino F2alfa analogas, selektyvus poveikio prostanoidų FP receptorių agonistas, kuris didina akies skysčio nutekėjimą, todėl mažina IOS. Pagrindinis jo veikimo mechanizmas – padidėjęs uveosklerinis skysčio nutekėjimas. Be to, žmogaus akyje šiek tiek pagerėja nutekamoji geba (sumažėja trabekulių pasipriešinimas nutekėjimui). Latanoprostas neturi reikšmingos įtakos akių skysčio gamybai, kraujo ir akies skysčio barjerui bei intraokulinei kraujotakai. Į beždžionių akis, iš kurių prieš tai buvo pašalinti lęšiai ekstrakapsuliniu būdu, ilgai lašinamas latanoprostas tinklainės kraujagyslių neveikė (tai nustatyta fluoresceino angiografijos būdu). Trumpai vartotajant latanoprosto, fluoresceino į užpakalinį žmogaus, kuriam yra pseudofakija, akies segmentą, neprasiskverbė.

Timololis yra beta1 ir beta2 (t.y. neselektyvus poveikio) adrenerginių receptorių blokatorius. Jis neturi reikšmingo vidinio simpatomimetinio, tiesioginio miokardą slopinančio ar membranas stabilizuojančio poveikio. Timololis IOS mažina dėl to, kad mažina akių skysčio gamybą krumplyno epitelyje.

Tikslus timololio veikimo mechanizmas nenustatytas, tačiau tikriausiai jis slopina endogeninės beta adrenerginės stimuliacijos sukeltą pagreitėjusią ciklinio AMF sintezę. Reikšmingos timololio įtakos kraujo ir akies skysčio barjero laidumui plazmos baltymams nenustatyta. Ilgai vartojamas timololis regioninės triušio akies kraujotakos neveikė.

Klinikinis poveikis

Dozės nustatymo tyrimų metu Xalacom reikšmingai labiau mažino vidutinį dieninį IOS, palyginti su kartą per parą vartojamu vien latanoprostu ir timololiu. 2 tinkamai kontroliuojamų, dvigubai koduotų 6 mėnesių trukmės klinikinių tyrimų metu Xalacom IOS mažinamasis poveikis lygintas su atskirai vartojamų timololio ir latanoprosto poveikiu (tiriamų pacientų IOS buvo 25 mm Hg arba didesnis). Po 24 savaičių pradinio laikotarpio, kurio metu vartota vien timololio (vidutinis IOS nuo įtraukimo į tyrimą sumažėjo 5 mm Hg), vidutinis dieninis IOP sumažėjo dar 3,1 mm Hg, 2,0 mm Hg ir 0,6 mm Hg po 6 mėnesių gydymo atitinkamai Xalacom, latanoprostu ir timololiu (du kartus per parą). Xalacom IOS mažinamasis poveikis išliko 6 mėnesių trukmės atvirų tyrimų pratęsimų metu.

Turimi duomenys rodo, kad vakare vartojamas preparatas gali labiau mažinti IOS nei vartojamas ryte. Vis dėlto sprendžiant, ar preparato vartoti ryte, ar vakare, reikia tinkamai atsižvelgti į paciento gyvenimo būdą ir tai, kaip jis sugebės vykdyti nurodymus.

Tyrimai rodo, kad tuo atveju, jei fiksuotos dozės derinys yra nepakankamai veiksmingas, gali būti veiksminga vartoti atskirai timololio (du kartus per parą) ir latanoprosto (kartą per parą).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>