Vaistinis preparatas: Zolpidem Sandoz
Puslapis: 6


Zolpidemas, t. y. imidazolpiridinas, yra į benzodiazepinus panašus migdomasis preparatas. Tyrimų duomenimis, raminamajam poveikiui, palyginti su raumenis atpalaiduojančiu, traukulius slopinančiu bei nerimą šalinančiu poveikiu, sukelti reikia mažesnės zolpidemo dozės. Šis poveikis yra susijęs su specifiniu agonistiniu poveikiu centriniams receptoriams, priklausantiems “GABA-omega” (BZ1 ir BZ2) makromolekuliniam receptorių kompleksui, kuris moduliuoja chloro jonų kanalo atvėrimą. Zolpidemas labiausiai veikia omega (BZ1) receptorių porūšį. Tokio poveikio reikšmingumas klinikai nežinomas.

5. 2. Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Zolpidemas greitai rezorbuojamas ir sukelia migdomąjį poveikį. Biologinis išgertos dozės prieinamumas yra 70 %. Jei vartojama gydomoji dozė, vaisto rezorbcijos kinetika yra linijinė. Medikamentas sukelia gydomąjį poveikį, jei jo koncentracija plazmoje yra 80 – 200 ng/ml. Išgėrus zolpidemo, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 0,5 – 3 valandų.

Pasiskirstymas

Tariamasis vaisto pasiskirstymo tūris suaugusių žmonių organizme yra 0,54 l/kg. Pagyvenusių žmonių organizme jis gali sumažėti, t. y. tapti net 0,34 l/kg. 92 % medikamento prisijungia prie plazmos baltymų. Maždaug 35 % rezorbuotos dozės metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Pakartotinai vartojama dozė nedaro įtakos zolpidemo prisijungimui prie baltymų, todėl manoma, kad tarp medikamento ir jo metabolitų konkurencijos dėl prisijungimo vietų nėra.

Šalinimas

Pusinės eliminacijos periodas trunka ne ilgiau kaip 6 valandas. Jo vidurkis – 2,4 valandos. Visi metabolitai nesukelia farmakologinio poveikio ir yra šalinami su šlapimu (56 %) bei išmatomis (37 %). Klinikinių stebėjimų duomenimis, zolpidemo dialize pašalinti negalima.

Specialios žmonių grupės

Pacientams, kurių nepakankama inkstų veikla, pastebėtas vidutiniškas klirenso sumažėjimas. Jis yra nepriklausomas nuo galimos dializės. Manoma, kad kitokie farmakokinetikos rodmenys nepakinta.

Pagyvenusiems pacientams bei ligoniams, kurių kepenų veikla nepakankama, biologinis zolpidemo prieinamumas didėja, klirensas mažėja, pusinės eliminacijos laikas ilgėja. Tokiu atveju jis trunka maždaug 10 valandų.

Pastebėta, kad kepenų ciroze sergantiems žmonėms 5 kartus padidėjo AUC ir 3 kartus pailgėjo pusinės eliminacijos laikas.

5. 3. Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų duomenimis, poveikį sukelia tik dozė, kuri yra daug didesnė už didžiausią žmogui nustatytą dozę, todėl klinikai jis yra mažai reikšmingas.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6. 1. Pagalbinių medžiagų sąrašas

Branduolys

Magnio stearatas

Mikrokristalinė celiuliozė

Laktozės monohidratas

Bevandenis silicio dioksidas

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Gintaro rūgštis

Plėvelė

Laktozės monohidratas

Makrogolis 4000

Hipromeliozė

Titano dioksidas (pigmentas E 171)

6. 2. Nesuderinamumas

Nepastebėtas.

6. 3. Tinkamumo laikas

5 metai.

6. 4. Specialios laikymo sąlygos

Specialios laikymo sąlygos nebūtinos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>