Vaistinis preparatas: Stilnox
Puslapis: 7


Zolpidemas yra panašus į benzodiazepinus imidazopiridino grupės migdomasis preparatas. Tyrimų duomenimis, raminamąjį poveiki sukelia mažesnė zolpidemo dozė nei ta, kuri slopina traukulius, atpalaiduoja raumenis ar mažina nerimą. Šie poveikiai pasireiškia dėl selektyvaus agonistinio poveikio GABA-omega (BZ1 ir BZ2) makromolekuliniam receptorių kompleksui, kuris moduliuoja chloro kanalų atsidarymą. Zolpidemas pasirinktinai jungiasi prie omega-l receptorių (BZ1). Jis mažina žmogaus užmigimo laiką, retina prabudimus naktį, ilgina bendrą miego trukmę, gerina miego kokybę. Tai atsispindi elektroencefalogramoje, kurios profilis skiriasi nuo to, kuris būna vartojant benzodiazepinus. Nakties miego tyrimų laboratorijoje metu nustatyta, kad zolpidemas ilgina ir II, ir giliojo miego fazę (III ir IV). Rekomenduojama zolpidemo dozė bendrai paradoksinio miego (REM) trukmei poveikio nedaro.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Biologinis išgerto zolpidemo prieinamumas yra apie 70%. Didžiausia preparato koncentracija plazmoje būna po 0,5  3 valandų.

Pasiskirstymas

Terapinės zolpidemo dozės farmakokinetika yra linijinė. Su plazmos baltymais jungiasi apie 92% preparato. Pasiskirstymo tūris suaugusių žmonių organizme yra 0,54 ± 0,02 l/kg kūno svorio.

Eliminacija

Zolpidemą skaido kepenys, iš organizmo jis šalinamas neaktyvių metabolitų pavidalu (apie 60% - su šlapimu, apie 40% - su išmatomis). Preparatas neaktyvina kepenų fermentų. Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra 2,4 val. (0,7 - 3,5 val.).

Pagyvenusiems žmonėms vaistinio preparato kepenų klirensas yra mažesnis, didžiausia koncentracija plazmoje padidėja apie 50%. Pusinės eliminacijos periodas labai nepakinta, trunka vidutiniškai apie 3 valandas. Pasiskirstymo tūris sumažėja iki 0,34 ± 0,05 l/kg kūno svorio.

Ligoniams, kuriems yra inkstų funkcijos nepakankamumas (nepriklausomai nuo to, ar atliekama dializė), vidutiniškai sumažėja preparato inkstų klirensas. Kiti kinetikos duomenys nepakinta. Iš organizmo zolpidemo pašalinti dialize neįmanoma. Pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos nepakankamumas, padidėja zolpidemo biologinis prieinamumas, sumažėja klirensas, o pusinės eliminacijos periodas pailgėja (būna apie 10 valandų).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant, ar Stilnox skatina apsigimimus gyvūnams, tokio poveikio nepastebėta. Tikėtina, jog vaistas nedaro teratogeninio poveikio ir žmogaus vaisiui. Tikslių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad medžiagos, sukeliančios žmogaus vaisiui apsigimimus, teratogeninį poveikį sukelia dviems gyvūnų rūšims.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės branduolys

Laktozės monohidratas

Mikrokristalinė celiuliozė

Hipromeliozė

Karboksimetilkrakmolo A natrio druska

Magnio stearatas

Tabletės dangalas

Hipromeliozė

Titano dioksidas (E 171)

Makrogolis 400

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

4 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>